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瑞派替尼多久耐药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：瑞派替尼(Ripretinib)是一种治疗间质性肠胃肿瘤(GIST)的药物，于2019年获得美国FDA的批准。它是第四代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，与其他抑制剂不同的是，它可以治疗一些耐药的GIST患者。 然而，像所有药物一样，瑞派替

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2023-04-19 13:40:42 发布

瑞派替尼(Ripretinib)是一种治疗间质性肠胃肿瘤(GIST)的药物，于2019年获得美国FDA的批准。它是第四代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，与其他抑制剂不同的是，它可以治疗一些耐药的GIST患者。

然而，像所有药物一样，瑞派替尼也存在耐药性的问题。有些患者使用瑞派替尼后会出现耐药现象，使药物无法有效治疗GIST。这是因为癌症细胞具有强大的适应性能力，并且发生突变以逃避药物治疗的影响。

瑞派替尼的耐药性主要分为两种。第一种是克服抑制剂作用的突变，包括K642E、D816H等突变。这些突变会使瑞派替尼失效，导致治疗效果下降。第二种是通过其他通路的激活来绕过酪氨酸激酶的抑制剂机制，如PI3K、EGFR等通路。

针对瑞派替尼的耐药性问题，一项研究提出了一种新的解决方案，即通过联合应用新的抑制剂来增强治疗效果。研究显示，联合使用瑞派替尼和第三代抑制剂BLU-667能够有效抑制肿瘤生长和转移，不仅能够克服瑞派替尼存在的耐药性问题，还可以增强药物的治疗效果。

除此之外，另一种提高瑞派替尼治疗效果的方法是改变剂量和疗程。有研究表明，将瑞派替尼的剂量提高到150mg，每日分为两次服用，可以显著提高药物的治疗效果。同时，将疗程延长到12周以上，也可以增加药物的治疗效应，提高患者的生存率。

总的来说，瑞派替尼在治疗GIST中取得了一定的进展，但耐药性问题也是需要重视的。治疗GIST需要整合多种方法，包括联合应用其他药物、调整剂量和疗程等，期待今后的研究能够探索更有效的治疗方案，提高患者的生存质量。

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2023-04-19 13:40:42 更新

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