高级医学编辑,药理学硕士
摘要:首先,左旋多巴是一种氨基酸类似物,能够通过血脑屏障进入大脑。在大脑内,左旋多巴会被脑细胞内的酪氨酸羟化酶(dopa decarboxylase)迅速转化为多巴胺,从而增加大脑内多巴胺的浓度。
治疗的帕金森病患者关闭期(OFF)的间歇性治疗
爱尔兰Acorda Therapeutics
卡比多巴左旋多巴 Carbidopa/Levodopa Rytary
适用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森病以及一氧化碳中毒或锰中毒后可能出现的帕金森病
美国Amneal Pharmaceuticals
卡比多巴左旋多巴 Carbidopa/Levodopa Crexont
适用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森综合征以及成人一氧化碳中毒或锰中毒后可能出现的帕金森综合征
美国Amneal Pharmaceuticals
首先,左旋多巴是一种氨基酸类似物,能够通过血脑屏障进入大脑。在大脑内,左旋多巴会被脑细胞内的酪氨酸羟化酶(dopa decarboxylase)迅速转化为多巴胺,从而增加大脑内多巴胺的浓度。
帕金森病患者神经元内的多巴胺合成能力严重受损,导致多巴胺信号传递不畅,从而产生帕金森病的症状,如肌肉僵直、震颤、运动缓慢等。而左旋多巴的补充可以通过增加多巴胺的浓度,弥补多巴胺合成能力的缺陷,从而改善症状。
由于左旋多巴没有血脑屏障的选择性,可以通过血液循环进入全身,因此左旋多巴会被迅速代谢为多巴胺,进而转化为去甲肾上腺素和肾上腺素。这也是为什么左旋多巴会产生一系列外周药理作用的原因。
由于左旋多巴与多巴胺具有相同的结构,它们在大脑内使用相同的底物转运机制。这就意味着,当患者服用左旋多巴时,药物与大脑内的多巴胺共享同一种转运方式,从而竞争进入大脑。因此,如果在服用左旋多巴的同时,还摄入含有酪氨酸的食物,药物的疗效会大大降低,因为左旋多巴将被肠道内的酪氨酸进一步代谢,而无法进入大脑。
当左旋多巴进入大脑后,它会在体内遭受多巴胺β-羟化酶(dopamine β-hydroxylase)和多巴酸脱羧酶(dopa decarboxylase)的作用,转化为去甲肾上腺素和肾上腺素。由于这两种转化产物并不具备治疗帕金森病所需的药理作用,因此只有单纯的左旋多巴并不能很好地治疗帕金森病。为了增加治疗效果,通常会与其并用一种多巴胺β-羟化酶抑制剂(如多巴胺酶抑制剂)以及物质P-抑制剂,用于抑制左旋多巴的代谢。这样可以增加左旋多巴在大脑内的浓度,并减少其在体内产生的外周副作用。
左旋多巴的药理作用是通过增加大脑内多巴胺的浓度,改善帕金森病患者的运动障碍症状。然而,左旋多巴也会引起一系列的不良反应,如恶心、呕吐、失眠等。因此,在使用左旋多巴治疗帕金森病时,需要根据患者的具体情况,合理调整剂量,并注意不良反应的出现。
总之,左旋多巴通过增加大脑内多巴胺的浓度,缓解帕金森病患者的运动障碍症状。但同时,也会产生一系列的外周副作用。因此,在使用左旋多巴时,需要仔细调整剂量,并注意患者的不良反应,以确保治疗效果的最大化同时保证患者的安全。
胶囊剂
爱尔兰Acorda Therapeutics
治疗的帕金森病患者关闭期(OFF)的间歇性治疗
胶囊
美国Amneal Pharmaceuticals
适用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森病以及一氧化碳中毒或锰中毒后可能出现的帕金森病
胶囊
美国Amneal Pharmaceuticals
适用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森综合征以及成人一氧化碳中毒或锰中毒后可能出现的帕金森综合征
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