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培美替尼的作用机理

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：培美替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制主要是通过抑制Fibroblast Growth Factor Receptor（FGFR）信号通路来发挥治疗作用。FGFR是一类跨膜受体酪氨酸激酶，它具有多种成员，包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。这些成员能够通过结合FGF（Fibroblast Growth Factor）家族的配体，调节信号的传递，进而影响细胞的增殖、分化和存活。

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2023-10-18 19:02:02 发布

培美替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制主要是通过抑制Fibroblast Growth Factor Receptor（FGFR）信号通路来发挥治疗作用。FGFR是一类跨膜受体酪氨酸激酶，它具有多种成员，包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。这些成员能够通过结合FGF（Fibroblast Growth Factor）家族的配体，调节信号的传递，进而影响细胞的增殖、分化和存活。

在胆管癌细胞中，部分细胞存在FGFR基因突变或者过表达的情况，这种现象在胆管癌中比较常见。培美替尼通过选择性抑制FGFR信号通路，能够直接作用于癌细胞，抑制其增殖和生存能力。

培美替尼

通过与FGFR结合，培美替尼能够阻断FGFR信号的传递，从而抑制细胞的增殖。同时，培美替尼还能够诱导细胞凋亡，即促使癌细胞死亡。这些作用机制的同时发挥，使得培美替尼能够对胆管癌细胞起到强烈的抑制作用。

此外，培美替尼还具有优异的选择性，能够选择性地作用于FGFR1、FGFR2和FGFR3，而对FGFR4的抑制作用较小。这种选择性作用有助于减少不必要的副作用，并提高治疗的安全性。

虽然培美替尼的作用机理主要集中在FGFR信号通路上，但其对其他信号通路的影响也不能忽视。研究发现，培美替尼还能抑制肿瘤微环境中的细胞因子，例如VEGF（Vascular Endothelial Growth Factor）和PDGF（Platelet-Derived Growth Factor），从而进一步降低肿瘤的血供，抑制其生长。

总之，培美替尼作为一种新型的靶向药物，通过对FGFR信号通路的选择性抑制，能够抑制胆管癌细胞的增殖和存活。其作用机理包括阻止信号传递、诱导细胞凋亡以及抑制肿瘤微环境细胞因子的产生。此外，选择性作用还有助于减少副作用，提高治疗的安全性。随着研究的不断深入，培美替尼有望为胆管癌的治疗带来新的希望。

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2023-10-18 19:02:02 更新

  • 佩米替尼基本信息

    佩米替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      国内新型胆管癌靶向药，疾病控制率高

  • 培米替尼基本信息

    培米替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国Incyte

    • 适应症：

      适用于胆管癌、伴有FGFR1重排的骨髓/淋巴肿瘤的患者。

  • 培美替尼基本信息

    培美替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国Incyte

    • 适应症：

      国内新型胆管癌靶向药，疾病控制率高

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    培米替尼 pemigatinib PEMIDX
    • 剂型：

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    • 适应症：

      适用于胆管癌、伴有FGFR1重排的骨髓/淋巴肿瘤的患者。

  • 培米替尼 Pemigatinib Pemitini基本信息

    培米替尼 Pemigatinib Pemitini
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      适用于胆管癌、伴有FGFR1重排的骨髓/淋巴肿瘤的患者。

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