美替拉酮的药理作用机制有哪些

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：美替拉酮的主要药理作用机制是通过抑制酮戊二酸羟化酯酶（11β-HSD）来抑制肾上腺皮质激素的合成。该酶是肾上腺皮质激素合成过程中的关键酶，能将可逆地将11-脱氢表雄酮转化为皮质醇，并反过来将皮质醇转化为11-脱氢表雄酮。美替拉酮通过抑制该酶的活性，降低可供皮质醇合成的底物11-脱氢表雄酮，从而降低皮质醇的合成及其血浆水平。

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2023-10-18 16:18:54 发布

美替拉酮的主要药理作用机制是通过抑制酮戊二酸羟化酯酶（11β-HSD）来抑制肾上腺皮质激素的合成。该酶是肾上腺皮质激素合成过程中的关键酶，能将可逆地将11-脱氢表雄酮转化为皮质醇，并反过来将皮质醇转化为11-脱氢表雄酮。美替拉酮通过抑制该酶的活性，降低可供皮质醇合成的底物11-脱氢表雄酮，从而降低皮质醇的合成及其血浆水平。

在肾上腺皮质肿瘤病例中，美替拉酮能有效抑制异常肾上腺皮质激素的合成。这些肿瘤常常会导致皮质醇过多分泌，引起库欣综合征的症状，如肥胖、高血压和糖代谢障碍等。通过抑制皮质醇的合成，美替拉酮能有效减轻这些症状，并改善患者的生活质量。