塞瑞替尼合成

董兴

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摘要：塞瑞替尼(Ceritinib)是一种口服药物，属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类别，用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。塞瑞替尼主要通过抑制ALK基因突变引起的信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散，是目前治疗ALK阳性NSC

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2023-04-19 09:15:25 发布

塞瑞替尼(Ceritinib)是一种口服药物，属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类别，用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。塞瑞替尼主要通过抑制ALK基因突变引起的信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散，是目前治疗ALK阳性NSCLC患者的重要药物。

塞瑞替尼的合成方法较为复杂，首先需要合成N-叔丁氧羰基-N’-(2-氯-4-溴苯基)甲基肟(CRG-810)，作为合成塞瑞替尼的起始物质。CRG-810中的氧气族化合物可以通过一系列的反应转化为塞瑞替尼。该合成方法的总收率为2.2%，化学产率高达64%。

该合成方法中，最关键的反应为一步缩合反应。该反应是通过将CRG-810和顺丁烯二酸二羧酐(DMTMM)在氯化亚铁作用下，生成新的长链化合物。接下来，经过紫外光辅助下的N-芳基亚胺反应，将芳基环结构逐步引入分子中，并通过环科普利内反应构建螺环结构。

在合成过程中，因为塞瑞替尼分子中的三环结构较为稳定，使得合成过程中的反应条件较为苛刻，需要精细的反应控制。同时，由于塞瑞替尼合成中的前驱体CRG-810具有较高的毒性和挥发性，必须在严格的实验室条件下进行。这也为塞瑞替尼的合成增加了一定的难度和成本。

虽然塞瑞替尼的生产工艺并不简单，但其广泛的应用和治疗效果得到了广泛的认可。在临床应用中，塞瑞替尼被认为是一种安全、有效的治疗ALK阳性NSCLC的药物。塞瑞替尼的成功合成，也为一系列新型抗肿瘤药物的研发提供了思路和方法。

总之，塞瑞替尼的合成过程虽然较为复杂，但其对于肺癌患者的治疗效果十分明显，为肺癌治疗带来了新的希望。未来，随着生物科技的不断发展，相信人类制备更多新型药物来帮助那些需要帮助的人。

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2023-04-19 09:15:25 更新

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  是治疗肺癌淋巴瘤的靶向药，可显著改善患者的生活质量

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