依洛尤单抗注射作用机制

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：依洛尤单抗是一种单克隆抗体，可以与人体内的一种蛋白质PCSK9结合，并阻断PCSK9与LDL受体的结合。PCSK9是一种在肝脏中产生的酶，它的主要作用是促进肝细胞中LDL受体的降解，从而使得肝细胞摄取LDL-C的能力降低，导致血液中LDL-C的水平升高。

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2023-10-18 09:29:32 发布

依洛尤单抗是一种单克隆抗体，可以与人体内的一种蛋白质PCSK9结合，并阻断PCSK9与LDL受体的结合。PCSK9是一种在肝脏中产生的酶，它的主要作用是促进肝细胞中LDL受体的降解，从而使得肝细胞摄取LDL-C的能力降低，导致血液中LDL-C的水平升高。

依洛尤单抗的作用机制主要体现在两个方面：一是通过阻断PCSK9与LDL受体的结合，提高LDL受体的表达。由于PCSK9被依洛尤单抗结合后无法与LDL受体结合，就无法引起LDL受体的降解，从而增加LDL受体在肝脏表面的表达。这样一来，肝细胞摄取LDL-C的能力就会增强，血液中的LDL-C水平就会降低。

另外，依洛尤单抗还能通过减少肝脏中VLDL合成来降低血浆胆固醇水平。VLDL是一种含有大量甘油三酯和少量胆固醇的脂质粒子，它可以分解成LDL和其他脂蛋白。依洛尤单抗的使用可以抑制VLDL的合成，从而减少LDL的产生，进一步降低血液中的LDL-C水平。

依洛尤单抗的临床试验结果显示，使用该药物能够显著降低LDL-C的水平。与仅使用他汀类药物（常用的降低胆固醇药物）相比，依洛尤单抗联合他汀类药物使用可以使LDL-C水平降低更多。特别是对于高危动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者，依洛尤单抗的使用能够进一步降低心血管事件的风险。

此外，因为降低LDL-C水平可以减少动脉粥样硬化的进展，依洛尤单抗还能通过减少心脑血管疾病事件的发生来改善患者的生活质量。

依洛尤单抗的注射剂型使其使用非常方便，患者只需每两周或每四周注射一次即可。临床试验显示，依洛尤单抗在治疗高胆固醇血症等疾病时具有良好的耐受性和安全性。

总之，依洛尤单抗作为一种PCSK9抑制剂，通过阻断PCSK9与LDL受体的结合，增加LDL受体的表达，从而提高肝细胞摄取LDL-C的能力，并通过减少VLDL的合成来降低血液中的LDL-C水平。其有效地降低了LDL-C水平，改善了高胆固醇血症等疾病的治疗效果，减少了ASCVD的风险，对于改善患者生活质量具有重要的意义。