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印度曲氟尿苷替匹嘧啶片合成

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:曲氟尿苷替匹嘧啶片(Trifluridine),是一种口服药物,被广泛用于治疗结膜炎、疱疹角膜炎等眼科疾病。Trifluridine可以抑制DNA合成,因此可以有效杀死感染的细菌和病毒。 Trifluridine的合成步骤相对较为简单,首先?

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2023-04-18 19:19:31 发布

曲氟尿苷替匹嘧啶片(Trifluridine),是一种口服药物,被广泛用于治疗结膜炎、疱疹角膜炎等眼科疾病。Trifluridine可以抑制DNA合成,因此可以有效杀死感染的细菌和病毒。

Trifluridine的合成步骤相对较为简单,首先需要将2,4,6-三氟苯基甲酮和氟氯甲基甲酸酐反应,在N-甲基吡咯烷的存在下生成含三氟甲基的酯。接着,将该酯与2-氨基-6-氟嘧啶在氢氧化钠的存在下反应,形成Trifluridine的前体物——氟氯甲基三氟甲基二氮苯酸。

最后,使用300毫升的四氢呋喃和2.5毫升的三氟化硼将前体物进一步还原,生成曲氟尿苷替匹嘧啶片。

与其他药物相比,Trifluridine的优点在于其不会引起眼睛疼痛和刺激感。这一优点是由于Trifluridine在人体内的代谢过程中,会被转化为阿维拉霉素(Available)和三氟酸(Trifluoro-acetic acid),这两种代谢物均为无毒的。

虽然Trifluridine的合成步骤简单,但在实际应用中仍需注意一些事项。首先,在合成过程中需要使用高浓度的氢氧化钠、氟化剂等剧毒化学品,需要严格掌握实验室安全操作规范。

其次,在使用Trifluridine治疗眼部感染时,也需要注意其使用方式和作用机理。通常情况下,Trifluridine会被局部涂抹在患者的眼部,治疗的过程中需要注意其作用机理和副作用,以及与其他药物的相互作用。

总之,Trifluridine在医学界中拥有广泛的应用前景,其合成技术和应用方法值得进一步探究和研究。只有加强安全规范,充分利用Trifluridine的药物特性,才能更好地为医疗行业做出贡献。

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2023-04-18 19:19:31 更新
  • 曲氟尿苷替匹嘧啶片基本信息

    曲氟尿苷替匹嘧啶片
    • 剂型:

      颗粒剂

    • 厂家:

      日本大鹏

    • 适应症:

      用于转移性结直肠癌胃癌,延长总生存期,安全性较好

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