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伊立替康脂质体作用机制

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吕锦辉

高级医学编辑,药理学硕士

摘要:胰腺癌是一种高度恶性的肿瘤,早期症状不明显,往往在晚期才被发现,这时已经转移到了其他器官,使得治疗难度增加。对于晚期转移性胰腺癌患者来说,有效的治疗手段至关重要。

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2023-10-16 16:28:28 发布

胰腺癌是一种高度恶性的肿瘤,早期症状不明显,往往在晚期才被发现,这时已经转移到了其他器官,使得治疗难度增加。对于晚期转移性胰腺癌患者来说,有效的治疗手段至关重要。

伊立替康脂质体是通过改善伊立替康(Irinotecan)的药物传递性质而形成的,它的主要成分是一种结构类似人体细胞膜的脂质。这种脂质可以与伊立替康结合,并在患者体内逐渐释放出药物。

伊立替康脂质体

伊立替康是一种DNA聚合酶抑制剂,它能够干扰肿瘤细胞内的DNA复制和转录过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。然而,伊立替康具有一定的毒副作用,而且在体内容易被降解,降低了疗效。为了克服这些问题,研究人员将伊立替康包裹在脂质体中,并将其引入肿瘤细胞内。

伊立替康脂质体的作用机制主要包括两个方面。首先,脂质体的结构保护了伊立替康免受降解酶的破坏,从而延长了药物在体内的半衰期。其次,脂质体可以通过与细胞膜融合,将伊立替康释放到肿瘤细胞内。

在进入肿瘤细胞后,伊立替康通过抑制DNA聚合酶的活性,阻碍了肿瘤细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制了肿瘤细胞的增殖。此外,伊立替康还能刺激细胞凋亡(程序性死亡)和诱导DNA损伤修复,进一步增强了抗肿瘤作用。

与传统的伊立替康相比,伊立替康脂质体能够提高药物在肿瘤组织中的浓度,减少对周围正常组织的毒副作用。此外,由于脂质体可以通过被动靶向和主动靶向等方式选择性地积累在肿瘤组织中,它能够改善药物的局部释放,在增强疗效的同时减少了患者的副反应。

临床研究表明,伊立替康脂质体对于晚期转移性胰腺癌的治疗效果显著。一项针对晚期转移性胰腺癌的临床试验显示,与传统的伊立替康相比,伊立替康脂质体可以延长患者的生存期,提高有效缓解的比例,减少不良反应的发生率。

总而言之,伊立替康脂质体通过改善伊立替康的药物传递性质,可以进一步增强其抗肿瘤作用,并减少副反应。它是一种有效的药物治疗晚期转移性胰腺癌的选择,对于延长患者的生存期具有重要的临床意义。

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2023-10-16 16:28:28 更新
  • 伊立替康脂质体基本信息

    伊立替康脂质体
    • 剂型:

      注射剂

    • 厂家:

      法国servier

    • 适应症:

      治疗晚期转移性胰腺癌,延长生存期

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