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妥卡替尼的作用机理

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：妥卡替尼属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过抑制HER2激酶的活性，阻断了细胞增殖、生存和转移的信号通路。HER2是一种表达在乳腺组织中的重要的蛋白质，它参与了细胞信号传导和增殖的调控，但在HER2阳性乳腺癌中，该蛋白过度表达。这种过度表达导致了HER2信号通路的异常激活，促进了乳腺癌细胞的增殖和生存。

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2023-10-14 15:30:52 发布
  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

    孟加拉珠峰制药

  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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  • 妥卡替尼

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  • TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼

    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼

    是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

    老挝大熊制药

妥卡替尼属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过抑制HER2激酶的活性，阻断了细胞增殖、生存和转移的信号通路。HER2是一种表达在乳腺组织中的重要的蛋白质，它参与了细胞信号传导和增殖的调控，但在HER2阳性乳腺癌中，该蛋白过度表达。这种过度表达导致了HER2信号通路的异常激活，促进了乳腺癌细胞的增殖和生存。

妥卡替尼的作用机制是通过与HER2激酶结合，抑制其活性。它与激酶结合的方式是竞争性抑制剂，即与ATP结合的位点产生竞争性作用，阻断了ATP与激酶结合，从而降低了激酶的活性。因此，妥卡替尼可以有效地抑制HER2信号通路的异常激活，阻断了乳腺癌细胞的增殖和生存。

妥卡替尼

此外，妥卡替尼还可以穿过血脑屏障，进入中枢神经系统，抑制脑转移乳腺癌的生长和转移。脑转移是乳腺癌患者常见的并发症，特别是HER2阳性乳腺癌患者，传统治疗方法常常无法有效控制脑转移的病情。妥卡替尼的出现为脑转移乳腺癌的治疗提供了新的选择，改善了患者的预后。

在临床试验中，妥卡替尼的疗效已经得到验证。一项名为HER2CLIMB的关键临床试验显示，妥卡替尼与曲妥珠单抗（trastuzumab）和化疗联合应用，相较于单独使用曲妥珠单抗和化疗，可显著延长存活期和进展无瘤生存期。这使得妥卡替尼成为一线治疗HER2阳性乳腺癌的重要药物。

总之，妥卡替尼作为一种口服的靶向治疗药物，通过抑制HER2激酶的活性，阻断了HER2阳性乳腺癌细胞的生长和转移。它不仅有效地控制了乳腺癌的发展，还可以穿过血脑屏障，抑制脑转移乳腺癌的生长，为乳腺癌患者带来了新的希望。随着临床研究的不断深入，妥卡替尼在乳腺癌治疗中的应用前景将会更加广阔。

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2023-10-14 15:30:52 更新

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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    图卡替尼
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      美国seagen

    • 适应症：

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    图卡替尼
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      口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

  • TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息

    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

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