阿利西尤单抗药理作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：阿利西尤单抗（Alirocumab）是一种妥布霉素类药物，属于抗低密度脂蛋白胆固醇抗体。它被广泛应用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的治疗，以降低心血管疾病的风险。阿利西尤单抗通过与肝脏中的脂质合成途径相互作用，减少低密度脂蛋白胆固醇的产生，并通过清除血液中的胆固醇，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的水平。

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2023-10-13 19:42:33 发布

阿利西尤单抗（Alirocumab）是一种妥布霉素类药物，属于抗低密度脂蛋白胆固醇抗体。它被广泛应用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的治疗，以降低心血管疾病的风险。阿利西尤单抗通过与肝脏中的脂质合成途径相互作用，减少低密度脂蛋白胆固醇的产生，并通过清除血液中的胆固醇，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的水平。

阿利西尤单抗通过结合和抑制二氢甘牛磺酸还原酶（HMG-CoA还原酶），阻断胆固醇的合成。HMG-CoA还原酶是肝脏和肌肉细胞中胆固醇合成的速率限制因子，阿利西尤单抗的作用可抑制酶的活性，从而减少胆固醇的产生。通过这种途径，阿利西尤单抗显著降低了总胆固醇的水平。

此外，阿利西尤单抗还通过增加肝细胞上低密度脂蛋白胆固醇受体（LDL受体）的数量，加速低密度脂蛋白胆固醇的清除。LDL受体是天然存在于肝脏细胞表面的受体，负责将低密度脂蛋白从血液中摄取至肝脏，从而降低血液中的低密度脂蛋白浓度。阿利西尤单抗可以促进这种受体的表达和功能，进一步清除血液中的胆固醇，减少动脉粥样硬化的风险。

阿利西尤单抗的药物活性受到单抗的构成和剂量的影响。阿利西尤单抗主要通过皮下注射给予，常规用量为每两周一次或每四周一次。患者需要在医生的指导下进行药物治疗，并定期进行胆固醇水平的监测，以确保药物的效果。目前，阿利西尤单抗被证明是一种安全有效的药物，但一些患者可能会出现注射部位疼痛、肌肉疼痛、头痛、注射部位红肿等不良反应。因此，在接受阿利西尤单抗治疗的过程中，患者需要与医生密切合作，及时就医。

总结来说，阿利西尤单抗是一种有效的药物，可以显著降低高胆固醇血症和动脉粥样硬化的风险。其药理作用主要通过抑制胆固醇的合成和增加低密度脂蛋白胆固醇的清除来实现。虽然阿利西尤单抗的使用相对安全，但请务必在医生的指导下进行治疗，并及时报告任何不良反应。对于患者来说，采取积极的生活方式改变，如合理饮食、增加运动、戒烟等，也是降低心血管疾病风险的重要措施之一。