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摘要:卡玛替尼是一种PDGFRα,MET双重抑制剂,是一种口服药物,已被批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),特别是MET外显子14跳跃突变患者。卡玛替尼是第四代靶向药物,也是第三代MET抑制剂。 第一代靶向药物主要是酪氨酸?
卡玛替尼是一种PDGFRα,MET双重抑制剂,是一种口服药物,已被批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),特别是MET外显子14跳跃突变患者。卡玛替尼是第四代靶向药物,也是第三代MET抑制剂。
第一代靶向药物主要是酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼(Imatinib),它被广泛用于治疗慢性髓性白血病(CML)和其他癌症。第二代靶向药物是第一代靶向药物的进一步发展。第二代靶向药物可以通过靶向突变位点来增强选择性和抑制力。第三代靶向药物在第二代基础上进一步改进,它们更具特异性、更有效地靶向癌细胞,并能够耐受更长时间的治疗。第四代靶向药物是最新一代靶向药物,它们比前几代更加智能和复杂,可以识别细胞表面的微小差异,使得其对肿瘤细胞的治疗更为精确。
卡玛替尼的主要作用机制是抑制MET酪氨酸激酶的产生,该激酶与癌细胞的增殖和转移有关。同时,卡玛替尼还能够抑制PDGFRα,该受体也是参与肺癌细胞转移、增殖和侵袭的关键分子。
卡玛替尼的作用机制与其他MET抑制剂不同,它并不需要MET基因突变才能起作用。卡玛替尼针对MET激酶的特定跨膜结构区域进行抑制,从而阻止其受体的存在。这种“生物外壳”方法可以抑制激酶活性,而不像其他MET抑制剂那样需要激酶功能突变。
目前,卡玛替尼在临床试验中已经取得了显著的成果,在治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者方面显示了非常有前途的前景。该药物在治疗肺癌方面的效果优异,正在成为一种新的治疗选择,可以帮助那些卡玛替尼适用的患者获得更好的预后。
总之,卡玛替尼是一种靶向药物,属于第四代靶向药物,区别于其他MET抑制剂,它的特别之处在于可以靶向MET酪氨酸激酶的跨膜结构区域进行抑制,并且可以抑制PDGFRα,对于治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者效果显著,但它也有一定的副作用,请在使用前咨询医生。
片剂
孟加拉珠峰制药
选择性MET抑制剂,一线治疗非小细胞肺癌患者得到缓解
片剂
瑞士诺华制药
用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者
片剂
老挝卢修斯制药
用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
片剂
老挝大熊制药
用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃(METEX 14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者
片剂
老挝大熊制药
用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃(METEX 14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者
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