美替拉酮的药理作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：首先，美替拉酮主要是通过抑制肾上腺皮质的17α-羟化酶和11β-羟化酶的活性，从而抑制皮质醇的合成。17α-羟化酶参与皮质醇的合成过程中的一环，它使得17α-羟孕酮转化为11-脱氢皮质酮。而11β-羟化酶则是把11-脱氢皮质酮转化为皮质醇。通过抑制这两个酶，美替拉酮可以有效地减少皮质醇的合成和释放。

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2023-10-02 16:39:57 发布

首先，美替拉酮主要是通过抑制肾上腺皮质的17α-羟化酶和11β-羟化酶的活性，从而抑制皮质醇的合成。17α-羟化酶参与皮质醇的合成过程中的一环，它使得17α-羟孕酮转化为11-脱氢皮质酮。而11β-羟化酶则是把11-脱氢皮质酮转化为皮质醇。通过抑制这两个酶，美替拉酮可以有效地减少皮质醇的合成和释放。

其次，美替拉酮的作用还包括抑制肾上腺皮质的醛固酮合成。醛固酮是一种肾上腺皮质分泌的激素，它在调节体内钠、钾、水分平衡以及血压方面起着重要的作用。而美替拉酮可以通过抑制醛固酮合成酶的活性，减少醛固酮的合成和释放，从而达到抑制肾上腺皮质醛固酮的目的。

此外，美替拉酮对肾上腺素能和去甲肾上腺素能的合成也有一定的抑制作用。它能够抑制肾上腺素能和去甲肾上腺素能的合成酶儿茶酚胺-N-甲基转移酶（PNMT）的活性，从而减少肾上腺素和去甲肾上腺素的合成和释放。

总而言之，美替拉酮通过抑制肾上腺皮质的皮质醇、醛固酮、肾上腺素和去甲肾上腺素的合成和释放，达到调节体内激素水平的目的。临床上，它常被用于治疗患有肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征的患者。库欣综合征是一种由于肾上腺皮质醛固酮合成过多而导致的激素失调疾病，常表现为水潴留、高血压和代谢紊乱等症状。使用美替拉酮，可以有效地降低肾上腺皮质激素的合成和释放，从而缓解相关症状。

美替拉酮作为一种有效的抑制肾上腺皮质激素合成的药物，临床上使用广泛，并被证实在治疗肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征方面具有显著的疗效。然而，使用美替拉酮的患者需要严密监测激素水平和血压，并遵循医生的指导使用。此外，美替拉酮也可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、头痛和疲劳等，患者需要注意观察和及时就医。