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卡博替尼的作用靶点

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：卡博替尼的作用靶点主要包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、肝细胞生长因子受体(MET)和乳头状肿瘤相关蛋白(Papillary cancer-associated protein， RET)。

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2023-10-01 16:58:31 发布
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卡博替尼的作用靶点主要包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、肝细胞生长因子受体(MET)和乳头状肿瘤相关蛋白(Papillary cancer-associated protein， RET)。

作为VEGFR的抑制剂，卡博替尼通过抑制肿瘤组织的血管生成过程，阻断肿瘤对血液供应的依赖，从而减缓肿瘤的生长和扩散。此外，VEGFR信号通路在肿瘤侵袭和转移过程中也发挥重要作用，卡博替尼的作用可以降低肿瘤侵袭和转移能力，进一步有效控制肿瘤的发展。

卡博替尼

MET受体是一种细胞表面的受体酪氨酸激酶，其异常活化与多种肿瘤的形成和发展密切相关。卡博替尼通过抑制MET受体的活性，能够减少肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移能力，从而对MET激活的肿瘤产生抗肿瘤效应。

RET基因突变是甲状腺癌、非小细胞肺癌和多发性内分泌瘤等多种癌症的驱动突变之一。卡博替尼作为RET的抑制剂，能够抑制RET突变引起的细胞增殖和凋亡的不平衡，从而抑制肿瘤的进展。

除了以上靶点，卡博替尼还对肝细胞生长因子受体(HER家族)、MET、AXL和TIE-2等多个靶点具有辅助作用。这些靶点在肿瘤的侵袭、转移、血管生成和免疫逃逸等过程中起到重要作用。卡博替尼的多靶点抑制作用可以综合阻断肿瘤生长和扩散的多个途径，从而更有效地抑制肿瘤的进展。

卡博替尼的治疗效果在多项临床试验中得到了证实。例如，在肾癌治疗中，一项名为METEOR的临床试验显示，卡博替尼治疗组的患者生存期显著延长，疾病进展风险降低了了一半。在肝癌治疗中，一项名为CELESTIAL的临床试验也证实了卡博替尼的治疗效果，与安慰剂相比，卡博替尼治疗组的患者生存期延长了近三个月。此外，卡博替尼在甲状腺癌治疗中也表现出显著的抗肿瘤效果。

总的来说，卡博替尼是一种口服多靶点酪 kinase抑制剂，通过抑制肿瘤相关靶蛋白的激酶活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。它在多种肿瘤治疗中表现出显著的抗肿瘤效果，并且得到了FDA的批准。随着对该药物作用机制的深入研究，卡博替尼对于其他类型的癌症治疗也有望发挥更广泛的应用。

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    卡博替尼
    • 剂型：

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