富马酸二甲酯说明书药理

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：富马酸二甲酯的药理作用主要通过其活性代谢物单甲酯的抗氧化和抗炎作用发挥的。单甲酯能够激活细胞内Nrf2信号通路，增加抗氧化酶的合成和释放，从而减少自由基的产生和细胞受损。此外，单甲酯还能够抑制炎症相关的细胞因子，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素(IL)-1β等的产生。这些炎症细胞因子在多发性硬化症患者中过度产生，导致神经炎症和损伤，因此通过抑制它们的合成，可以减轻神经炎症反应。

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2023-09-30 20:03:57 发布

富马酸二甲酯的药理作用主要通过其活性代谢物单甲酯的抗氧化和抗炎作用发挥的。单甲酯能够激活细胞内Nrf2信号通路，增加抗氧化酶的合成和释放，从而减少自由基的产生和细胞受损。此外，单甲酯还能够抑制炎症相关的细胞因子，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素(IL)-1β等的产生。这些炎症细胞因子在多发性硬化症患者中过度产生，导致神经炎症和损伤，因此通过抑制它们的合成，可以减轻神经炎症反应。

富马酸二甲酯的另一个作用机制是通过调节免疫细胞的分化和功能，抑制自身免疫反应。在多发性硬化症患者中，免疫细胞异常激活和攻击神经组织，导致炎症和损伤。富马酸二甲酯可以抑制自身免疫细胞的活性，减轻炎症反应，并防止自身免疫反应对神经组织的进一步损害。此外，通过调节免疫细胞的平衡，富马酸二甲酯还可以促进免疫耐受，减少对自身组织的攻击。

临床研究显示，富马酸二甲酯可以减少多发性硬化症发作的频率和严重程度，延缓疾病进展。在一项名为DEFINE的临床试验中，参与者每天口服240毫克的富马酸二甲酯，与安慰剂组相比，发作频率减少了53％，临床表现积分也减少了38％。另一项名为RESPOND的研究显示，连续服用富马酸二甲酯的患者在两年的治疗期间，疾病活动性较低，并且疾病进展率明显降低。

然而，富马酸二甲酯也会伴随一些不良反应。最常见的不良反应包括胃肠道症状，如恶心、腹泻和腹痛。这些不良反应通常是轻度和可控制的，在治疗初期可能更为明显，但通常在适应期后会逐渐减轻。在治疗期间，医生会根据患者的具体情况进行监测和调整剂量，以确保患者能够获得最大的临床效益并降低不良反应的风险。

总的来说，富马酸二甲酯是一种有效的药物，已被广泛应用于多发性硬化症的治疗。它通过抗氧化、抗炎和免疫调节作用，减轻疾病症状、改善患者生活质量，并延缓疾病进展。然而，患者在使用富马酸二甲酯时应密切监测不良反应，并与医生保持密切沟通。如有不适或疑虑，应及时联系医生进行进一步指导。