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高级医学编辑,药理学硕士
摘要:阿昔替尼主要通过抑制肿瘤血管生成来发挥抗肿瘤作用,其作用靶点主要包括以下几个方面:
阿昔替尼主要通过抑制肿瘤血管生成来发挥抗肿瘤作用,其作用靶点主要包括以下几个方面:
1. 细胞内受体酪氨酸激酶(RTKs):阿昔替尼是一种多靶点抑制剂,它通过抑制细胞内受体酪氨酸激酶(RTKs),如血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)等,干扰了肿瘤细胞的信号通路,阻断了肿瘤生长和血管生成的过程。
2. 血管内皮生长因子受体(VEGFR):阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来实现其抗肿瘤作用。VEGFR是一种介导肿瘤血管生成和增殖的受体,它通过与血管内皮生长因子(VEGF)结合,促进血管生成和生长。阿昔替尼的抑制作用使得血管内皮细胞缺乏所需的生长因子,从而阻断了血管新生和供应肿瘤的氧气和营养物质。
3. 淋巴瘤激酶(PDGFR):阿昔替尼还可以抑制淋巴瘤激酶(PDGFR),从而阻断了肿瘤细胞的分化和生长。
4. 肿瘤细胞的增殖和转移相关因子:阿昔替尼还可以通过抑制肿瘤细胞的增殖和转移相关因子,如肿瘤相关基因1(Pim-1)、细胞周期调节蛋白依赖性激酶2(CDK2)等,对肿瘤细胞的增殖和转移进行干扰。
总之,阿昔替尼是一种多靶点抑制剂,通过抑制细胞内受体酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体、淋巴瘤激酶等靶点,干扰了肿瘤细胞信号传导通路,抑制了肿瘤细胞的增殖、血管生成和转移,从而发挥抗肿瘤作用。它已经成为肾癌治疗的重要药物之一,对于晚期肾癌患者的治疗效果显著。然而,由于该药物的副作用较大,患者在使用过程中需要密切监测,避免不必要的风险。
片剂
孟加拉碧康制药
进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
片剂
印度Aprazer
进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
片剂
美国辉瑞
激酶抑制剂,治疗晚期肾细胞癌,可带来持久的临床获益
片剂
老挝卢修斯制药
用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌
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