达可辉的作用机理

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：达可辉的第一个成分恩替卡韦，属于核苷类逆转录病毒抑制剂。它通过抑制病毒生物复制过程中的逆转录酶活性，阻止艾滋病病毒将其RNA转录成DNA，从而阻碍了病毒的复制。这一成分同时也具有高度选择性，只对艾滋病病毒逆转录酶起作用，对人体细胞的DNA合成影响较小，因此使用安全性高。

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2023-09-30 09:02:48 发布

达可辉的第一个成分恩替卡韦，属于核苷类逆转录病毒抑制剂。它通过抑制病毒生物复制过程中的逆转录酶活性，阻止艾滋病病毒将其RNA转录成DNA，从而阻碍了病毒的复制。这一成分同时也具有高度选择性，只对艾滋病病毒逆转录酶起作用，对人体细胞的DNA合成影响较小，因此使用安全性高。

达可辉的第二个成分替诺福韦，属于核苷类逆转录酶转录酶抑制剂。它具有与恩替卡韦相似的机制，能够通过抑制逆转录酶的活性来抑制病毒复制。替诺福韦通过其磷酸化代谢产物与逆转录酶结合，形成稳定的复合物，阻止病毒复制的进程。与其他的逆转录酶抑制剂相比，替诺福韦的磷酸化潜力更高，因此它的治疗效果更强大，用药剂量相对较小。

两种活性成分在达可辉中的嵌合，使其具有协同作用，实现更有效的治疗和预防艾滋病的效果。除了抑制病毒复制，达可辉还具有其他的益处。例如，相较于其前身药物三联治疗方案（包含恩替卡韦和替诺福韦二者的药物），达可辉中的替诺福韦对肾脏和骨骼的毒性作用降低，从而减少了药物的副作用。这主要是因为替诺福韦在体内以低浓度活性代谢物的形式存在，这种形式对人体细胞的影响较小。

除了治疗作用，达可辉也可以用于预防艾滋病的传播。它已被批准作为一种预防用药，常用于高风险人群，例如未感染HIV但与HIV感染者有性接触的人群，以及需要进行高危行为（如注射毒品）的人群。通过阻断病毒的复制和传播，达可辉能够有效地降低艾滋病传播的风险。

总之，达可辉通过抑制艾滋病病毒的复制酶活性，实现了艾滋病的治疗和预防。它的组合成分恩替卡韦和替诺福韦通过不同的机制同时发挥作用，使治疗效果更加强大。此外，相较于其他药物，达可辉的副作用更少，对肾脏和骨骼的毒性作用降低。它的出现为抗击艾滋病疫情提供了有力的保障。