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美替拉酮药理作用机制

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：美替拉酮主要通过抑制催产素合成酶来发挥治疗作用。催产素合成酶是一种关键酶，参与催产素的合成过程。催产素是一种肾上腺皮质激素，通过调节垂体前叶的促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）和促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌来控制壮阳反应、应激反应和抗炎反应等多种生理功能。

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2023-09-29 18:44:03 发布
  • 美替拉酮

    美替拉酮

    检测下丘脑垂体肾上腺皮质功能，治疗肾上腺皮质肿瘤

    瑞士诺华制药

美替拉酮主要通过抑制催产素合成酶来发挥治疗作用。催产素合成酶是一种关键酶，参与催产素的合成过程。催产素是一种肾上腺皮质激素，通过调节垂体前叶的促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）和促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌来控制壮阳反应、应激反应和抗炎反应等多种生理功能。

在肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征患者，催产素合成酶活性过高，导致催产素合成过程异常增加，从而引起激素水平的升高。而美替拉酮作为催产素合成酶的抑制剂，可以针对此问题发挥治疗作用。

美替拉酮

美替拉酮通过与催产素合成酶结合，抑制其催产素前体物质的转化。催产素合成酶在催产素的合成过程中起到关键作用，它催化脱氢表雄酮转化为11-脱氢表雄酮，进而转化为催产素。美替拉酮通过干扰这些转化过程，降低催产素的合成水平。

此外，美替拉酮还可以影响垂体前叶的ACTH的释放。垂体前叶通过分泌ACTH来刺激肾上腺皮质合成肾上腺皮质激素。美替拉酮通过降低催产素水平，间接抑制ACTH的释放，从而减少肾上腺皮质激素的分泌。

需要注意的是，美替拉酮是一种相对非选择性的催产素合成酶抑制剂，它还会对其他激素的合成产生一定的影响。例如，它可能抑制肾上腺皮质合成醛固酮和雄激素等。因此，在使用美替拉酮时应根据患者的具体情况进行剂量调整和监测。

总结起来，美替拉酮通过抑制催产素合成酶的活性，干扰肾上腺皮质激素的合成过程，以达到调节激素水平的目的。它在治疗肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征方面具有显著的疗效。然而，使用美替拉酮需要谨慎，并应在医生的指导下进行。

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2023-09-29 18:44:03 更新

  • 美替拉酮基本信息

    美替拉酮
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

    • 适应症：

      检测下丘脑垂体肾上腺皮质功能，治疗肾上腺皮质肿瘤

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吕锦辉

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