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阿昔替尼药理作用有哪些

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：阿昔替尼主要通过抑制肿瘤血管生成因子受体（vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR）来发挥其作用。阿昔替尼能够与VEGFR结合，阻断其受体的激活，从而降低肿瘤血管生成因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）的信号传导，抑制肿瘤的血管生成和生长。此外，阿昔替尼还能够抑制其他与肿瘤生长相关的受体，如肾上腺素能受体和血小板来源生长因子受体。

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2023-09-26 12:03:01 发布
  • 阿昔替尼

    阿昔替尼

    进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

    孟加拉碧康制药

  • 阿昔替尼

    阿昔替尼

    进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

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  • 阿昔替尼

    阿昔替尼

    激酶抑制剂，治疗晚期肾细胞癌，可带来持久的临床获益

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    阿西替尼 Axitinib LuciAxi

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    老挝卢修斯制药

阿昔替尼主要通过抑制肿瘤血管生成因子受体（vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR）来发挥其作用。阿昔替尼能够与VEGFR结合，阻断其受体的激活，从而降低肿瘤血管生成因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）的信号传导，抑制肿瘤的血管生成和生长。此外，阿昔替尼还能够抑制其他与肿瘤生长相关的受体，如肾上腺素能受体和血小板来源生长因子受体。

阿昔替尼作为一种多靶点抑制剂，具有以下几个主要的药理作用：

阿昔替尼

1. 抑制肿瘤血管生成：阿昔替尼主要通过抑制VEGFR的活化，减少肿瘤细胞分泌的VEGF的作用，通过抑制肿瘤血管生成，降低肿瘤的血液供应，抑制肿瘤的生长和扩散。

2. 抗肿瘤活性：阿昔替尼还能够直接抑制肿瘤细胞增殖和分化，并诱导肿瘤细胞凋亡。它通过抑制肿瘤细胞的增殖信号通路，如Ras-MAPK和PI3K-Akt等，抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

3. 减少肿瘤侵袭和转移：阿昔替尼还能够减少肿瘤细胞对基质的侵袭，抑制肿瘤的转移。它通过抑制肿瘤细胞表面的整合素和金属蛋白酶等分子的表达，减少肿瘤细胞对基质的黏附和侵袭。

4. 增强免疫抗肿瘤效应：阿昔替尼还能够增强机体对肿瘤的免疫抗肿瘤效应。它通过抑制肿瘤细胞分泌的免疫抑制分子，如PD-L1和CTLA-4等，增强机体的免疫杀伤作用，提高机体对肿瘤的抵抗力。

总结起来，阿昔替尼通过多种途径发挥其药理作用，抑制肿瘤的血管生成、减少肿瘤侵袭和转移、抗肿瘤活性和增强免疫抗肿瘤效应等。它的靶向治疗作用使其成为肾癌治疗中的重要药物之一，为肾癌患者提供了更好的治疗选择。然而，应该注意到，阿昔替尼也具有一定的副作用，如高血压、蛋白尿、手足综合征等，患者在使用该药物时应密切关注并遵循医生的建议。

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2023-09-26 12:03:01 更新

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Aprazer

    • 适应症：

      进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国辉瑞

    • 适应症：

      激酶抑制剂，治疗晚期肾细胞癌，可带来持久的临床获益

  • 阿西替尼 Axitinib LuciAxi基本信息

    阿西替尼 Axitinib LuciAxi
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

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