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蒂沃扎尼合成

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:蒂沃扎尼(Tivozanib)是一种针对肾癌的分子靶向治疗药物,是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它可以特异性地与轮换相关蛋白激酶(c-Kit)、表皮生长因子受体(EGFR)以及血管内皮生长因子受体(VEGFR)等靶点

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2023-04-17 16:46:24 发布

蒂沃扎尼(Tivozanib)是一种针对肾癌的分子靶向治疗药物,是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它可以特异性地与轮换相关蛋白激酶(c-Kit)、表皮生长因子受体(EGFR)以及血管内皮生长因子受体(VEGFR)等靶点结合,抑制它们的信号通路,从而抑制肿瘤生长和转移。蒂沃扎尼的优点是具有高选择性和亲和力,且对肝酶系统的影响较小,不会引起药物代谢异常,因此有较低的毒副作用。

蒂沃扎尼的临床研究表明,它对于肾癌的疗效显著。在第Ⅲ期METEOR研究中,对于晚期肾癌患者,蒂沃扎尼比索拉非尼的总生存时间延长了3.7个月;在率先试验中,蒂沃扎尼治疗组的无进展生存时间(PFS)相对于安慰剂组延长15.6个月,且PFS和总生存时间(OS)的好处在于最少有一半的患者都得到了显著的好处。

蒂沃扎尼的用法:

蒂沃扎尼以口服胶囊的形式投放,每日一次,每轮治疗为21天。剂量在1.34mg-1.5mg之间取决于患者的体重。蒂沃扎尼通过抑制肿瘤血管的形成,在肿瘤细胞中调节VEGF介导的信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

Tivozanib的不良反应:

在临床试验中,血管性流动性视网膜病变、高血压、肾毒性和手足综合征是常见的不良反应。

需要注意的是,在蒂沃扎尼的治疗时,应避免与CYP3A4诱导剂、CYP2D6诱导剂和CYP3A4/5抑制剂应用。此外,如果患者有出血、高血压、凝血障碍、凝血因子缺乏等病史,应慎用蒂沃扎尼。

总结:

蒂沃扎尼是一种分子靶向药物,能够特异性地通过抑制多个靶点来抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明,它对于肾癌的疗效显著。其副作用较低,常见的不良反应包括血管性流动性视网膜病变、高血压、肾毒性和手足综合征等。在治疗时应注意避免与CYP3A4诱导剂、CYP2D6诱导剂和CYP3A4/5抑制剂应用,并慎用于患者有出血、高血压、凝血障碍、凝血因子缺乏等病史。

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2023-04-17 16:46:24 更新
  • 蒂沃扎尼基本信息

    蒂沃扎尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症:

      Tivozanib用于治疗晚期肾细胞癌(RCC;始于肾脏的癌症)

  • 替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo基本信息

    替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo
    • 剂型:

      胶囊

    • 厂家:

      老挝卢修斯制药

    • 适应症:

      适用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌的成年患者

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