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阿比特龙的药理机制

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：阿比特龙通过抑制环氧化酶17（17α-羟基化酶/17,20-裂环酶，CYP17A1），影响睾丸和肾上腺中雄激素的合成过程。 CYP17A1是一种细胞色素P450酶，其存在于细胞内的内质网和线粒体上。该酶在合成类固醇中起到关键作用，特别是在合成雄激素过程中。阿比特龙通过抑制CYP17A1酶的活性，阻断了睾丸和肾上腺中肾上腺皮质激素合成的过程，从而减少了体内雄激素的水平。

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2023-09-24 19:35:45 发布
  • 阿比特龙

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    靶向治疗转移去势难治性前列腺癌，中位生存14.8个月

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阿比特龙通过抑制环氧化酶17（17α-羟基化酶/17,20-裂环酶，CYP17A1），影响睾丸和肾上腺中雄激素的合成过程。 CYP17A1是一种细胞色素P450酶，其存在于细胞内的内质网和线粒体上。该酶在合成类固醇中起到关键作用，特别是在合成雄激素过程中。阿比特龙通过抑制CYP17A1酶的活性，阻断了睾丸和肾上腺中肾上腺皮质激素合成的过程，从而减少了体内雄激素的水平。

阿比特龙对两个酶活性都有一定的抑制作用。对于17,20-裂环酶活性的抑制是通过与酶结合，同时耗尽酶所需的辅因子而实现的。通过抑制睾丸和肾上腺中睾丸酮酶和肾上腺皮质醇酮酶的活性，阿比特龙还能降低肾上腺皮质醇激素的合成。

阿比特龙

此外，阿比特龙还能抑制5α还原酶，这是一种在前列腺和其他组织中广泛存在的酶。5α还原酶将睾酮转化为更强力的雄激素二氢睾酮（DHT）。DHT是前列腺癌细胞生长和扩散所必需的激素。阿比特龙通过抑制5α还原酶的活性，降低了DHT的水平。

通过抑制这两个关键酶的活性，阿比特龙显著降低了雄激素在体内的水平。这导致前列腺癌细胞失去了原本依赖雄激素供应的生长和存活机制，从而减缓或终止了肿瘤的进展。

阿比特龙通常与皮质类固醇合用，以补充因药物使用而抑制的肾上腺皮质醇激素合成。这种合作治疗方案可以减少由于药物使用引起的不良事件。

总之，阿比特龙通过抑制CYP17A1和5α还原酶的活性，干扰了雄激素的合成和活化过程，从而达到治疗前列腺癌的目的。这一药理机制使得阿比特龙成为前列腺癌治疗中的重要药物，能够显著延长患者的生存期和提高生活质量。然而，患者在使用阿比特龙时应密切监测药物的疗效和不良反应，以确保安全有效的治疗效果。

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2023-09-24 19:35:45 更新

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    阿比特龙
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      印度cipla

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