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尼拉帕利作用机制

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：PARP是一种参与DNA修复的酶，其主要功能是在细胞DNA受到损伤时，通过修复DNA的单链断裂来维持细胞的正常功能。PARP在DNA损伤修复中的作用主要有两个方面：一是在DNA修复的早期阶段，它被激活并将ADP核糖聚合到DNA断裂末端，形成聚合物，吸引其他DNA修复蛋白前来修复；二是在DNA修复的晚期阶段，PARP将其自身剪切，最终释放DNA修复酶。

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2023-09-24 15:42:04 发布
  • 尼拉帕利

    尼拉帕利

    用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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PARP是一种参与DNA修复的酶，其主要功能是在细胞DNA受到损伤时，通过修复DNA的单链断裂来维持细胞的正常功能。PARP在DNA损伤修复中的作用主要有两个方面：一是在DNA修复的早期阶段，它被激活并将ADP核糖聚合到DNA断裂末端，形成聚合物，吸引其他DNA修复蛋白前来修复；二是在DNA修复的晚期阶段，PARP将其自身剪切，最终释放DNA修复酶。

然而，某些肿瘤细胞（如卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等）内存在BRCA（BReast CAncer susceptibility gene）基因突变，这意味着这些细胞无法正常进行DNA修复，从而导致DNA断裂累积。并且PARP酶在这些突变细胞中表达异常高水平，以试图弥补DNA修复的缺陷。而尼拉帕利则利用了这一现象。

尼拉帕利

尼拉帕利是一种PARP抑制剂，它与PARP结合并阻断其活性。当尼拉帕利与PARP结合后，它阻止了DNA修复酶的进一步修复工作。这导致了已经存在的DNA单链断裂无法正常修复，从而导致细胞凋亡，即细胞死亡。

与传统化疗药物相比，尼拉帕利具有更为特异性的作用。传统化疗药物会对正常细胞和癌细胞同时产生毒性作用，导致一系列严重的副作用。但尼拉帕利作为一种靶向治疗药物，仅对存在BRCA基因突变的肿瘤细胞起作用，减少了对正常细胞的毒性。

此外，尼拉帕利还可被用于维持治疗。在某些研究中发现，即使在初次治疗后，患者的卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌可能会出现复发，而且复发的肿瘤细胞常常会表现出更高的PARP表达水平。此时，通过使用尼拉帕利来抑制PARP活性，可以有效延缓疾病的进展，提高患者的生存率。

总的来说，尼拉帕利是一种治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的PARP抑制剂。其作用机制通过干扰DNA修复，阻断PARP活性，并导致DNA断裂的无法正常修复，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。尼拉帕利具有治疗特异性，减少对正常细胞的毒性，并且可以用于维持治疗，延缓疾病的进展。

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2023-09-24 15:42:04 更新

  • 尼拉帕利基本信息

    尼拉帕利
    • 剂型：

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      老挝东盟制药

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      用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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