高级医学编辑,药理学硕士
摘要:一、药物结构和代谢
一、药物结构和代谢
替诺福韦酯一代具有戊酯骨架,而二代具有环酯骨架。二代药物中的酰氨基用来稳定药物,并且在进入细胞后被代谢为活性成分替诺福韦酯。这一改变使得二代药物在体内的代谢更为高效,能够以更低的剂量达到相同的治疗效果,减少对肾脏和骨骼的毒副作用。
二、药效和耐药性
替诺福韦酯二代在抗病毒功效方面与一代相当,二者均能有效地抑制乙肝病毒和艾滋病病毒的复制,但二代的生物有效性更高,能够更好地清除病毒。而且,替诺福韦酯二代具有更好的肾脏和骨骼的安全性,降低了由此引起的肾功能和骨密度损害的风险。
此外,替诺福韦酯二代在耐药性方面也具有优势。由于二代药物在体内的代谢更快,可以更有效地抑制病毒变异,减少耐药株的出现。而替诺福韦酯一代感染的乙肝病毒已经有一定程度的耐药风险,需要更频繁的监测。
三、服药便利性和剂量
替诺福韦酯一代每日需要服用甚至多次,而二代药物只需要每天一次,降低了用药的负担和服药的频率。此外,替诺福韦酯二代的剂量比一代低得多,因此,减轻了因用药引起的副作用。
四、特殊人群适应性
替诺福韦酯二代具有更好的特殊人群适用性。对于肾功能损害轻度的患者或老年患者,二代药物不需要调整剂量或避免使用。然而,一代替诺福韦酯在这些患者中可能会引起更严重的肾脏问题。
综上所述,替诺福韦酯二代相较于一代药物在效果、安全性、耐药性、服药便利性和特殊人群适应性等方面有明显的优势。然而,仍然需要在医生的指导下合理使用,并根据患者的具体情况进行选择和调整剂量,以取得最佳的治疗效果。
片剂
印度natco
慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者,HIV-1的成人患者
片剂
美国迈兰
治疗HIV-1感染,可用于暴露前预防和暴露后阻断
片剂
印度海得隆
用于HIV-1感染,可在HIV暴露前预防,骨骼肾脏安全性好
片剂
孟加拉碧康制药
用于HIV暴露前预防,治疗成人和青少年慢性乙型肝炎
片剂
印度海得隆
用于HIV暴露前预防,治疗成人和青少年慢性乙型肝炎
替诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir Alafenamide TENODX
用于治疗成人和 6岁及以上、体重至少 25 公斤且患有代偿性肝病的儿科患者的慢性乙肝病毒感染
老挝大熊制药
本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者
瑞士诺华制药
用于HIV暴露前预防,治疗成人和青少年慢性乙型肝炎
印度natco
用于HIV暴露前预防,治疗成人和青少年慢性乙型肝炎
印度海得隆
用于慢性成人乙型肝炎治疗
印度natco
治疗乙肝和初治的HIV感染,疗效持久且低耐药性
印度Emcure
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