阿帕他胺耐药

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：阿帕他胺耐药是指该种药物在治疗激素敏感性前列腺癌( HSPC)或激素抵抗性前列腺癌（CRPC）中，出现对药物的抗药性。阿帕他胺是一种口服的药物，是一种缓解病情的替代治疗方案，主要针对非转移性或少量转移性病例，以?

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2023-04-17 10:54:30 发布

阿帕他胺耐药是指该种药物在治疗激素敏感性前列腺癌( HSPC)或激素抵抗性前列腺癌（CRPC）中，出现对药物的抗药性。阿帕他胺是一种口服的药物，是一种缓解病情的替代治疗方案，主要针对非转移性或少量转移性病例，以及疾病进展情况较缓慢的患者。

阿帕他胺的耐药机制主要与雄激素受体(AR)与其配体雄激素结合，促进前列腺癌生长、转移等机理有关。阿帕他胺通过阻止AR接受雄激素从而阻止肿瘤的进一步生长。然而，患者在治疗期间往往会产生耐药性，导致药物的疗效减退。

目前，针对阿帕他胺耐药的机制，研究人员已有了一些解决方案。如单位原位产生机制，可通过靶向AR N-末端剪切酶（TMPRSS2）抑制前列腺癌细胞脱系统激素受体转录，然后使用具有更低配体亲和力的化合物。另外，由于IPP5类磷酸酶在前列腺癌中过度表达，故可通过磷酸酶^5a （PP5a）来减少AR的活性。

此外，研究人员也通过抵抗性突变（AR-V7）来进行治疗。这种突变产生的缘由主要是由于上皮样生长因子受体（EGFR）或糖皮质激素转录因子（GR）对于下游线粒体的活性对AR抑制剂的抗药性。因此，可以通过对下游线粒体敏感的药物的涉及来反抗表达AR-V7。

总之，阿帕他胺耐药是前列腺癌治疗中的困境，并且患者在治疗过程中需要密切关注其耐药情况，及时调整治疗方案及药物应用方式。预计未来会有更多关于阿帕他胺耐药的研究成果，带来更好的治疗方案，尽可能的提高治疗效果，并缓解患者病情。

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2023-04-17 10:54:30 更新