阿达格拉西布结构式

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：阿达格拉西布(adagrasib)，也叫做Sotorasib，是一种有望成为肿瘤靶向治疗剂的药物。它的结构式如下: [图片] 它属于一类叫做Ras阻断剂(Ras inhibitors)的药物，它的作用机制是抑制Ras蛋白的活性，从而抑制肿瘤的生?

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2023-04-16 17:33:59 发布

阿达格拉西布(adagrasib)，也叫做Sotorasib，是一种有望成为肿瘤靶向治疗剂的药物。它的结构式如下:

[图片]

它属于一类叫做Ras阻断剂(Ras inhibitors)的药物，它的作用机制是抑制Ras蛋白的活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。Ras蛋白在人体中广泛分布，是许多信号传导通路的重要调节因子，参与调控细胞的增殖、分化和凋亡等生命活动。但是，在肿瘤细胞中，Ras蛋白异常激活，导致细胞无限增殖，逃避凋亡，形成肿瘤。因此，阻断Ras蛋白的活性，对于治疗肿瘤具有很大的潜力。

尽管Ras蛋白的作用机制很早就被研究清楚了，但是一直到现在还没有有效的药物可以抑制它的活性。传统的化学药物设计方法无法有效地抑制Ras蛋白的活性，因为Ras蛋白的结构非常复杂，具有多个结构域和可变的构象。因此，科学家们一直在寻找新的方法来研发Ras阻断剂。

阿达格拉西布的研发，就是基于一种称为“靶向Ras方式”的新方法。这种方法主要是利用Ras蛋白在肿瘤细胞中与正常细胞相比的区别，设计出对肿瘤细胞有选择性的药物。阿达格拉西布就是这种方式研发出来的第一种Ras阻断剂。

阿达格拉西布的研发历程很长，最初是在2011年被发现的，但是一直到2021年才通过了第三期临床试验，并获得了FDA批准上市。在临床试验中，阿达格拉西布被用于治疗Kras G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)，而这种肿瘤在过去一直被认为是无法治愈的。结果显示，阿达格拉西布治疗组的患者生存时间显著延长，不良反应也很少，获得了很好的疗效。

阿达格拉西布的上市，对于医学界和患者来说，都是一个重要的里程碑。它为肿瘤治疗带来了新的希望，也为制药公司研发更多新型Ras阻断剂提供了基础。虽然阿达格拉西布目前只用于治疗Kras G12C突变的NSCLC，但是在未来，它有望用于治疗更多的癌症类型，比如胰腺癌、结直肠癌等。它的结构式也将成为同类药物研发的样板，不断推动肿瘤药物的发展。

总之，阿达格拉西布是一种有望成为肿瘤靶向治疗剂的药物，它的研发和上市标志着Ras阻断剂的研究进入了一个新的阶段。无论是从科学的角度还是治疗的角度，阿达格拉西布的成功都具有重要的意义，也为未来的医学研究提供了新的思路。

阿达格拉西布的相关介绍

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2023-04-16 17:33:59 更新

阿达格拉西布基本信息
阿达格拉西布
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国Mirati
- 适应症：
  治疗非小细胞肺癌，客观缓解率43%
阿达格拉西布 Adagrasib Adarasib基本信息
阿达格拉西布 Adagrasib Adarasib
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝东盟制药
- 适应症：
  适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者
阿达格拉西布(Adagrasib)LuciAlda基本信息
阿达格拉西布(Adagrasib)LuciAlda
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  卢修斯医药(老挝)有限公司
- 适应症：
  适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的 KRASG12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者
阿达格拉西布 Adagrasib ADADX基本信息
阿达格拉西布 Adagrasib ADADX
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者