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伊立替康脂质体的作用机理

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：伊立替康是一种通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ（topoisomerase I）而发挥抗肿瘤活性的化学药物。然而，由于伊立替康具有较低的水溶性、高毒性、药物代谢问题以及导致胰腺炎等副作用，其单独应用在治疗胰腺癌时效果不佳。而通过制备伊立替康脂质体，可以克服这些问题，提高药物的生物利用度和疗效。

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2023-09-18 16:22:01 发布

伊立替康是一种通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ（topoisomerase I）而发挥抗肿瘤活性的化学药物。然而，由于伊立替康具有较低的水溶性、高毒性、药物代谢问题以及导致胰腺炎等副作用，其单独应用在治疗胰腺癌时效果不佳。而通过制备伊立替康脂质体，可以克服这些问题，提高药物的生物利用度和疗效。

伊立替康脂质体的作用机理主要有以下几个方面：

伊立替康脂质体

1. 提高水溶性：伊立替康具有很低的水溶性，通过脂质体包裹，可以增加其溶解度。这使得伊立替康更容易在体内释放，并提高其在肿瘤组织中的浓度。

2. 延长药物在体内的半衰期：伊立替康脂质体通过阻止药物的快速清除，延长了其在体内的半衰期。这使得伊立替康能够持续更长时间地发挥抗肿瘤活性。

3. 提高药物靶向性：伊立替康脂质体能够通过被动靶向和主动靶向两种方式来提高药物的靶向性。被动靶向是指通过脂质体尺寸和脂质成分的调节来增强药物在肿瘤组织中的富集程度。主动靶向是指在脂质体表面修饰特异性靶向分子，如抗体、肽等，使其能够更准确地靶向肿瘤细胞。

4. 减少副作用：伊立替康脂质体能够减少伊立替康相关的毒性和副作用。脂质体通过限制伊立替康在体内的分布，减少其对正常组织的损伤。

伊立替康脂质体的应用可以显著延长晚期转移性胰腺癌患者的生存期。在一项针对转移性胰腺癌的临床试验中，与传统伊立替康相比，伊立替康脂质体显著延长了患者的无进展生存期。此外，伊立替康脂质体也表现出较低的毒性和副作用水平，提高了患者的治疗耐受性。

总结起来，伊立替康脂质体能够通过提高水溶性、延长药物的半衰期、增强药物的靶向性以及减少副作用来发挥治疗晚期转移性胰腺癌的作用。伊立替康脂质体的研究和应用为胰腺癌患者提供了一种更有效且更安全的治疗选择，有望进一步改善患者的生存率和生活质量。

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2023-09-18 16:22:01 更新

  • 伊立替康脂质体基本信息

    伊立替康脂质体
    • 剂型：

      注射剂

    • 厂家：

      法国servier

    • 适应症：

      治疗晚期转移性胰腺癌，延长生存期

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