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阿昔替尼多长时间耐药了

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：首先，值得注意的是，阿昔替尼在早期使用时通常是高效的。然而，随着治疗的进行，肾癌细胞逐渐对该药物产生耐药性。研究表明，长期使用阿昔替尼可以导致细胞对该药物的机制性适应性反应，从而产生耐药现象。例如，阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体 (vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR) 来抑制血管生成和肿瘤生长。然而，肿瘤细胞可能通过增加 VEGFR 表达、促进血管生成通路的其他分子以及通过改变相关信号通路中其他关键因子的表达来逃避药物抑制。这些机制性

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2023-09-18 08:36:10 发布
  • 阿昔替尼

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首先，值得注意的是，阿昔替尼在早期使用时通常是高效的。然而，随着治疗的进行，肾癌细胞逐渐对该药物产生耐药性。研究表明，长期使用阿昔替尼可以导致细胞对该药物的机制性适应性反应，从而产生耐药现象。例如，阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体 (vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR) 来抑制血管生成和肿瘤生长。然而，肿瘤细胞可能通过增加 VEGFR 表达、促进血管生成通路的其他分子以及通过改变相关信号通路中其他关键因子的表达来逃避药物抑制。这些机制性适应性反应使得阿昔替尼在长期使用后逐渐失去了对肿瘤的抗癌作用。

此外，肿瘤异质性也是导致阿昔替尼耐药的重要原因之一。肾癌是一种高度异质的肿瘤，其中包含不同亚克隆肿瘤细胞群体。这些亚克隆细胞在产生时就具有不同的突变谱，因此对治疗反应也有所不同。某些亚群体对阿昔替尼的敏感程度较高，但其他亚群体对该药物的抑制效果则较差。因此，当某些亚克隆细胞被该药物抑制时，其他亚克隆细胞可能会逃逸，并继续生长和扩散，从而导致耐药现象的出现。

阿昔替尼

最后，阿昔替尼耐药的发展还可能涉及到细胞外环境因素的改变。肿瘤细胞生长在复杂的肿瘤微环境中，包括多种细胞类型、细胞外基质成分以及不可预测的血液供应。这些环境因素的改变可能使肿瘤细胞逃逸阿昔替尼的抑制作用。例如，研究显示，溶解乳酸脱氢酶C (lactate dehydrogenase C, LDH-C) 的过度表达可能协助肾癌细胞在缺氧条件下适应阿昔替尼治疗。

综合上述种种原因，阿昔替尼在长期使用后可能会产生耐药现象。为了解决这一问题，科学家们正在开发新的治疗方案，并研究多种组合疗法来克服阿昔替尼耐药。例如，目前有研究证实通过联合使用阿昔替尼和其他靶向药物，如免疫检查点抑制剂或血管生成抑制剂，可以显著提高治疗效果。此外，一些新的抗癌药物也正在研发中，以期提供更有效的替代治疗方式。

总而言之，阿昔替尼是一种有效的治疗肾癌的药物。然而，长期使用该药物后可能会出现耐药现象，这在一定程度上限制了其临床应用。对于肾癌患者来说，了解阿昔替尼耐药的机制和因素是非常重要的，这有助于他们在不同时间节点上选择最佳的治疗方案，以提高治疗效果，延长生存期。

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2023-09-18 08:36:10 更新

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
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    阿西替尼 Axitinib LuciAxi
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