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loxo 292塞尔帕替尼

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董兴

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摘要：Loxo 292塞尔帕替尼是一种新型的分子靶向药物，被广泛应用于治疗一些肿瘤疾病，在临床试验中展现出了显著的疗效。塞尔帕替尼主要针对的是 RET (Rearranged during Transfection) 基因突变导致的肿瘤。 RET基因在正?

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2023-04-15 12:42:19 发布
  • 塞尔帕替尼德国版

    塞尔帕替尼德国版

    高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

    美国礼来Lilly

  • 塞尔帕替尼日本版

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    塞尔帕替尼

    高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

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Loxo 292塞尔帕替尼是一种新型的分子靶向药物，被广泛应用于治疗一些肿瘤疾病，在临床试验中展现出了显著的疗效。塞尔帕替尼主要针对的是 RET (Rearranged during Transfection) 基因突变导致的肿瘤。

RET基因在正常情况下是用来编码一种重要的细胞信号转导蛋白，称作受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)。RET基因突变可能会导致 RET蛋白的过度表达及异常激活，从而引发肿瘤的发生。

目前，已经发现 RET突变是一些罕见肿瘤的主要病因，如甲状腺髓样癌（medullary thyroid cancer，MTC）、肺腺癌（lung adenocarcinoma）、结肠直肠癌（colorectal cancer，CRC）等等。这些肿瘤的突变率通常很低，相对其他普通癌症而言，相对较难治疗。

塞尔帕替尼的作用机制主要是通过抑制 RET蛋白的激活，进而抑制突变细胞的生长。此外，塞尔帕替尼对于其他的细胞中的 TK基因如 KDR、PDGFR，以及 FGFR1、FGFR2等 附加作用可能会助于提高药效。

临床试验中，塞尔帕替尼被广泛地应用于肿瘤的治疗，并显示出了较高的治疗效果。在针对MTC的临床试验中，有68%的受试者对于此药物表现出了显著的治疗效果。

在针对 NSCLC的临床试验中，塞尔帕替尼的治疗效果也被证实。在其中的两个不同的研究中，搭配首选化疗的治疗组的有效率分别达到了 85%和66 %。此外，塞尔帕替尼也被证实对CRC病患的治疗效果很高。

尽管塞尔帕替尼的应用范围已经得到了许多的证实，但是由于其具体的剂量和治疗方法还没有得到明确的规范，因此该药物在使用过程中也存在一些不良反应。其中最普遍的不良反应分别有：恶心、呕吐、视力模糊、手脚发麻、听力下降、发苍白等等。大部分的这些不良反应都是轻微的，并且可以通过调整剂量或者暂停用药来适应。

总之，塞尔帕替尼是一种针对RET基因突变的分子靶向药物，它具有广泛的应用前景，并且在各种临床实验中都显示出了较高的治疗效果。研究人员相信，随着临床应用的不断推广，塞尔帕替尼在肿瘤治疗领域中的作用将会越来越广泛，并且对于一些罕见的肿瘤疾病的治疗将提供有效的帮助。

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2023-04-15 12:42:19 更新

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    • 剂型：

      胶囊剂

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      高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

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      颗粒剂

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