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阿昔替尼药理作用是什么

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体（Vascular Endothelial Growth Factor Receptors，VEGFRs）的活性来发挥作用。VEGFR是一种转膜受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞中高度表达，通过与血管内皮生长因子（Vascular Endothelial Growth Factor，VEGF）结合来促进肿瘤血管生成。VEGF通常在肿瘤细胞内过度表达，导致血管生成异常，为肿瘤提供充足的营养和氧气，从而促进其生长和扩散。通过阻断VEGFR的活性，阿昔替尼能够抑

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2023-09-13 11:35:40 发布
  • 阿昔替尼

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阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体（Vascular Endothelial Growth Factor Receptors，VEGFRs）的活性来发挥作用。VEGFR是一种转膜受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞中高度表达，通过与血管内皮生长因子（Vascular Endothelial Growth Factor，VEGF）结合来促进肿瘤血管生成。VEGF通常在肿瘤细胞内过度表达，导致血管生成异常，为肿瘤提供充足的营养和氧气，从而促进其生长和扩散。通过阻断VEGFR的活性，阿昔替尼能够抑制血管生成，使肿瘤血供减少，从而抑制肿瘤的发展。

此外，阿昔替尼还能够抑制肿瘤细胞的增殖和生存。它通过抑制靶向蛋白激酶，干扰调控细胞生长和分裂的信号传导通路，从而减少肿瘤细胞的增殖和存活能力。这些信号通路包括RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/mTOR等，它们对细胞生长和生存起着重要作用。阿昔替尼的抑制作用可防止癌细胞的DNA合成和细胞周期进程，进而阻碍肿瘤细胞的生长和增殖。

阿昔替尼

阿昔替尼还能够促使肿瘤细胞凋亡。凋亡是一种正常的细胞死亡过程，阿昔替尼可以通过多个途径诱导肿瘤细胞进入凋亡状态。它可以调节Bcl-2家族蛋白的表达，影响细胞凋亡的调控，从而促进癌细胞的死亡。此外，阿昔替尼还能够通过抑制血管内皮生长因子家族的表达来诱导细胞凋亡。

阿昔替尼在临床实践中已被广泛应用于治疗晚期肾细胞癌。其优点在于与其他靶向药物相比，它具有很好的耐药性和可耐受性。该药物的主要不良反应包括高血压、手足综合征、呕吐、腹泻等，但一般而言较为轻微，并可以通过适当的药物管理和剂量调整来控制。

总之，阿昔替尼是一种有效的肾细胞癌治疗药物，通过抑制肿瘤血管生成和生长，抑制肿瘤细胞增殖和生存，以及诱导肿瘤细胞凋亡来发挥作用。它的药理作用机制使其成为肾细胞癌患者的重要治疗药物之一。

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2023-09-13 11:35:40 更新

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

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