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吉西他滨作用机制

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：吉西他滨是一种较早期的抗肿瘤药物，属于胸苷类抗代谢药物。它是通过在体内转化为活性代谢物二脱氧胸苷三磷酸(dFdCTP)来发挥抗肿瘤作用。dFdCTP与自然胸苷三磷酸(dCTP)竞争结合DNA链中的dCTP位点，从而引起DNA链的延伸终止。与dCTP不同，dFdCTP在DNA链的3'端缺少3'氢基，这种结构改变使得DNA链的进一步延伸受到阻碍。

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2023-09-11 08:33:35 发布
  • 吉西他滨

    吉西他滨

    嘧啶类分子靶向抗肿瘤药物，可用于肝癌等多种肿瘤

    美国礼来Lilly

吉西他滨是一种较早期的抗肿瘤药物，属于胸苷类抗代谢药物。它是通过在体内转化为活性代谢物二脱氧胸苷三磷酸(dFdCTP)来发挥抗肿瘤作用。dFdCTP与自然胸苷三磷酸(dCTP)竞争结合DNA链中的dCTP位点，从而引起DNA链的延伸终止。与dCTP不同，dFdCTP在DNA链的3'端缺少3'氢基，这种结构改变使得DNA链的进一步延伸受到阻碍。

吉西他滨的另一个作用是通过抑制DNA合成和修复来阻碍细胞的增殖能力。dFdCTP的结构类似于dCTP，可以被DNA聚合酶α识别并引导到DNA链中，从而阻碍DNA的合成。此外，吉西他滨还可以通过抑制脱氧核糖核酸还原酶(TK)的活性来影响DNA修复。TK是一种参与DNA修复的酶，而吉西他滨可以与TK结合，从而阻断了DNA修复的过程。

吉西他滨

吉西他滨还可以通过激活细胞凋亡途径来发挥抗肿瘤作用。细胞凋亡是一种程序性的细胞死亡方式，是维持机体正常发育和生命周期平衡的重要过程。药物如吉西他滨可以通过不同的机制激活细胞凋亡途径，最终导致癌细胞的死亡。

另外，吉西他滨还具有一定的免疫调节作用。研究发现，吉西他滨可以促进抗原呈递细胞的免疫原性，增强机体的免疫应答。通过促进细胞凋亡和增强抗原呈递细胞的免疫原性，吉西他滨可以帮助机体激活免疫细胞，增强抗肿瘤免疫效应。

吉西他滨在多种肿瘤治疗中的应用已经得到广泛的研究和应用。与其他化疗药物相比，吉西他滨通常通过静脉注射给药。它的药代动力学特点是快速的肝脏代谢，降解成为非活性代谢物，再通过尿液排泄体外。其副作用包括骨髓抑制、恶心、呕吐和食欲不振等。因此，吉西他滨的使用需要在临床上注意监测和管理。

总之，吉西他滨通过影响DNA合成和修复，抑制细胞增殖和激活细胞凋亡途径来发挥抗肿瘤作用。其在临床肿瘤治疗中的应用已经得到广泛的研究和应用，并取得了显著的疗效。未来的研究还需要进一步探索吉西他滨的作用机制，以及与其他治疗手段的联合应用，为肿瘤治疗提供更多的选择。

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2023-09-11 08:33:35 更新

  • 吉西他滨基本信息

    吉西他滨
    • 剂型：

      冻干粉

    • 厂家：

      美国礼来Lilly

    • 适应症：

      嘧啶类分子靶向抗肿瘤药物，可用于肝癌等多种肿瘤

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