高级医学编辑,临床医学专业硕士
摘要:心力衰竭是一种心脏功能不全的病症,心脏无法充分地泵血,导致体内各个器官和组织无法得到足够的氧和营养物质。这种情况下,机体会出现疲劳、呼吸困难、水肿等症状。
心力衰竭是一种心脏功能不全的病症,心脏无法充分地泵血,导致体内各个器官和组织无法得到足够的氧和营养物质。这种情况下,机体会出现疲劳、呼吸困难、水肿等症状。
维利西呱片的作用机理与cGMP(环磷酸鸟苷)的催化酶——cGMP依赖性激酶(PKG)有关。维利西呱片通过抑制磷酸二酯酶-5(PDE5)的活性,阻断cGMP的降解,从而增加cGMP水平。这样一来,PKG的活性也会得到增强。
PKGs是一类激酶,它们可以改变细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度,从而对多个细胞信号传导通路产生影响。具体来说,维利西呱片通过PKGs的激活,起到了以下几个方面的作用:
1. 血管扩张:PKGs会促进平滑肌松弛,从而扩张血管。这有助于降低心脏后负荷,减轻心脏负担,并且改善血液循环。
2. 抗纤溶活性:PKGs的激活还可以降低血管内皮细胞中纤溶系统的活性,抑制血栓形成和炎症反应,改善血液流动性。
3. 心肌保护:PKGs的激活可促进心肌细胞的保护。它可以抑制组织胺(histamine)和血小板活性因子(PAF)的释放,减少细胞损伤和坏死。
总而言之,维利西呱片通过增加cGMP水平,激活PKGs,从而扩张血管、改善血液循环、抑制血栓形成和炎症反应,并对心肌细胞起到保护作用。这些作用机制有助于降低心血管死亡和因心衰住院的风险。
然而,需要注意的是,维利西呱片并非适用于所有心力衰竭患者,因为每个人的身体状况和病史不同。在使用维利西呱片之前,患者需要在医生的指导下进行详细的评估和检查,并且按照医生的建议使用这种药物。此外,在使用维利西呱片期间,患者需要密切关注自己的身体状况,并定期复诊,以确保药物的疗效和安全性。
维利西呱片的出现为心力衰竭患者提供了一种新的治疗选择,有望改善患者的生活质量,减轻症状,并降低不良心血管事件的发生率。然而,如何合理地应用该药物,还需要通过大规模的临床试验和实践经验的积累来进一步明确。
片剂
德国拜耳
进一步降低心血管死亡和因心衰住院风险
适用于急性冠脉综合征患者,如不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死患者
英国阿斯利康
曲美他嗪 Trimetazidine Vastarel MR
适用于冠脉功能不全,心绞痛,血流动力学药物单独治疗无效的心绞痛,糖尿病冠心病,陈旧性心肌梗塞等
法国施维雅(Servier)
二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
主要用于防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心绞痛、急性心肌梗死等
爱尔兰阿玛琳公司
适用于各型轻、中度高血压,也适用于心绞痛、急性心肌梗死及动脉成形术后再狭窄的治疗
美国罗氏制药集团
降低2型糖尿病相关慢性肾病患者持续eGFR下降、终末期肾病、心血管死亡、心肌梗死和心力衰竭住院风险
老挝卢修斯制药
MR拮抗剂,2型糖尿病相关的肾脏、心脏问题
德国拜耳
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