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替沃扎尼作用靶点

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邱佳明

高级医学编辑,临床医学专业硕士

摘要:替沃扎尼主要通过抑制肿瘤血管的生长和供应氧气与营养的能力来发挥作用。VEGFR是一种表达在肿瘤血管内皮细胞上的受体,它参与了血管新生和增殖过程。VEGF是一种血管内皮细胞特异性的生长因子,通过与VEGFR结合,它能够诱导肿瘤血管的形成和生长。替沃扎尼通过抑制VEGFR的活性,阻断了VEGF与其受体的结合,从而抑制了肿瘤的血管生成,削弱了肿瘤生长和转移的能力。

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2023-09-02 17:19:15 发布

替沃扎尼主要通过抑制肿瘤血管的生长和供应氧气与营养的能力来发挥作用。VEGFR是一种表达在肿瘤血管内皮细胞上的受体,它参与了血管新生和增殖过程。VEGF是一种血管内皮细胞特异性的生长因子,通过与VEGFR结合,它能够诱导肿瘤血管的形成和生长。替沃扎尼通过抑制VEGFR的活性,阻断了VEGF与其受体的结合,从而抑制了肿瘤的血管生成,削弱了肿瘤生长和转移的能力。

替沃扎尼选择性地与VEGFR亚型1、2和3结合,并表现出高度的抑制活性。VEGFR1在促进血管新生和调控免疫应答过程中扮演着重要的角色,VEGFR2则对肿瘤血管生成起到了关键作用。研究显示,替沃扎尼能够显著抑制肾癌细胞内VEGF的表达,并在细胞实验和小鼠模型中显示出很好的抗肿瘤效果。

替沃扎尼

在临床试验中,替沃扎尼已经被证实在一线和二线治疗RCC中的有效性。一项III期临床试验(TIVO-3)结果显示,替沃扎尼通过与肾癌内皮生长因子受体的高度选择性结合,显著延长了疾病进展的无进展生存期(PFS)和整体生存期(OS)。相比于索拉非尼(Sorafenib),替沃扎尼在PFS方面表现出明显优势。此外,替沃扎尼还通过减少药物的副作用和改善患者的生活质量,具有较好的耐受性。

尽管替沃扎尼在肾癌治疗中显示出良好的临床疗效,但仍有一些潜在的副作用需要关注。根据临床试验结果,替沃扎尼最常见的不良反应包括高血压、手足综合征、蛋白尿等。因此,临床医生在使用替沃扎尼时需要密切监测患者的血压和肾功能,并积极处理和管理不良反应。

综上所述,替沃扎尼是一种有效的靶向治疗药物,通过抑制VEGFR的活性,阻断了肿瘤血管的形成和生长。它在一线和二线治疗肾癌中显示出良好的疗效,延长了患者的生存期,并具有较好的耐受性。然而,在使用替沃扎尼时需要密切监测患者的不良反应,并及时处理。随着对替沃扎尼研究的深入,相信它将为肾癌患者带来更好的治疗效果。

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2023-09-02 17:19:15 更新
  • 替沃扎尼基本信息

    替沃扎尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      美国AVEO

    • 适应症:

      经过≥两次的成人复发或难治性晚期肾细胞癌

  • 蒂沃扎尼基本信息

    蒂沃扎尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症:

      Tivozanib用于治疗晚期肾细胞癌(RCC;始于肾脏的癌症)

  • 替沃扎尼基本信息

    替沃扎尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症:

      治疗患有复发性或难治性晚期肾细胞癌

  • 替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo基本信息

    替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo
    • 剂型:

      胶囊

    • 厂家:

      老挝卢修斯制药

    • 适应症:

      适用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌的成年患者

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