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贝利司他合成路线

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：贝利司他是一种新型的抗癌药物，属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDAC抑制剂）类别，已被FDA批准用于治疗二线或以上治疗方案失败的晚期周围T细胞淋巴瘤（PTCL）。 贝利司他的合成路线可以分为以下步骤： 第一步，通过

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2023-04-12 18:53:56 发布
  • 贝利司他

    贝利司他

    治疗外周T细胞淋巴瘤，缓解最长持续时间超36个月

    美国Spectrum

贝利司他是一种新型的抗癌药物，属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDAC抑制剂）类别，已被FDA批准用于治疗二线或以上治疗方案失败的晚期周围T细胞淋巴瘤（PTCL）。

贝利司他的合成路线可以分为以下步骤：

第一步，通过苯并噻吩-N-氧化物和苯硼酸（或其酯）的钯催化交叉偶合反应，合成2-（苯基硫基）苯硼酸。该反应在优良的收率和高级别底物特异性下进行。

第二步，将2-（苯基硫基）苯硼酸与2-氯乙酸异丙酯缩合，得到N-（2-芳基硫甲基）-2-（2-（2-苄氧乙氧）乙基）乙酰胺。该步骤的优势在于可以有效地防止副反应的发生。

第三步，通过钯催化氧化偶联反应，使N-（2-芳基硫甲基）-2-（2-（2-苄氧乙氧）乙基）乙酰胺脱去醛基和硫羰基，形成2-（4-（二甲氨基）苯氧基）醇。该反应具有很高的收率和水解稳定性。

第四步，通过2-（4-（二甲氨基）苯氧基）醇和氢氧化铜进行酰化反应，得到贝利司他的原始药物。

目前，贝利司他已经成为治疗晚期PTCL的重要药物，具有较高的有效性和安全性。该药物的合成路线在避免副反应的同时，也具有可靠性和高产量的优点，是一种非常优秀的药物合成路线。

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2023-04-12 18:53:56 更新

  • 贝利司他基本信息

    贝利司他
    • 剂型：

      冻干粉

    • 厂家：

      美国Spectrum

    • 适应症：

      治疗外周T细胞淋巴瘤，缓解最长持续时间超36个月

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