贝利司他靶向药的作用机制

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：贝利司他是一种新型的抗肿瘤靶向药物，属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂。它的作用是通过抑制组蛋白脱乙酰酶，减少乙酰化修饰，进而调节肿瘤细胞的转录水平，抑制细胞增殖和生长，达到抗肿瘤的目的。组蛋白乙酰化是一种

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2023-04-12 18:27:50 发布

贝利司他是一种新型的抗肿瘤靶向药物，属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂。它的作用是通过抑制组蛋白脱乙酰酶，减少乙酰化修饰，进而调节肿瘤细胞的转录水平，抑制细胞增殖和生长，达到抗肿瘤的目的。

组蛋白乙酰化是一种重要的转录调控修饰，常常与染色体的松弛状态和基因的激活有关。组蛋白去乙酰化酶是组蛋白乙酰化修饰的逆过程，是一种以乙酰化蛋白质上的乙酰化酰基为底物的酶。这些酶可以通过将乙酰化酰基水解掉，减少组蛋白上的乙酰化修饰。在正常情况下，组蛋白乙酰化和去乙酰化的平衡是很重要的，它们通过控制基因的表达来保持正常细胞的生长与分化。

然而，癌细胞往往失去了组蛋白乙酰化酶的调控平衡，使得肿瘤细胞中出现过多的乙酰化修饰，增加了许多癌症基因的表达，促进了癌细胞的增殖和生长。贝利司他的作用就是抑制组蛋白去乙酰化酶，减少乙酰化修饰，从而调节基因的表达和转录水平，使得肿瘤细胞的增殖和生长被阻碍。

贝利司他不仅可以抑制肿瘤细胞的增殖、调节肿瘤细胞的基因表达，而且还可以通过其调节血管内皮生长因子（VEGF）和血管生成的抑制作用，抑制肿瘤的血管生成，进而阻止肿瘤的生长和扩散。此外，贝利司他还具有DNA损伤修复的抑制作用，从而增加了肿瘤细胞对放射线治疗和化疗的敏感性。

贝利司他在抗肿瘤治疗中的应用范围非常广泛。目前已经被FDA批准用于复发或难治性周围T细胞淋巴瘤和复发或难治性霍奇金淋巴瘤的治疗，以及多种其他癌症的临床试验中，包括肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌以及骨髓瘤等。

总之，贝利司他是一种抗肿瘤的新型靶向药物，通过抑制组蛋白去乙酰化酶，减少乙酰化修饰，从而调节肿瘤细胞的转录水平，达到抗癌的目的。其作用机制有多种，包括抑制肿瘤细胞的增殖、调节肿瘤细胞的基因表达、抑制肿瘤的血管生成和增加对放化疗的敏感性等。这种新型靶向药物的出现，为肿瘤的治疗带来了新的思路，也为肿瘤患者的治疗提供了更多的选择机会。