英克西兰的作用机理是

邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：通常情况下，肝脏通过两个主要的方式清除血液中的LDL-C。第一种是通过LDLR，当血液中的LDL-C与LDLR结合时，LDL-C会通过内吞作用被肝脏摄取并清除。另一种方式是通过脂蛋白酶（Lipoprotein lipase, LPL）的活化，它能够将LDL-C转化为高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），从而促进LDL-C的清除。然而，在某些人中，特别是那些患有高胆固醇血症或血脂异常的患者，这两种机制可能会受到干扰，导致血液中的LDL-C水平异常升高。

有用 0

浏览 291次

2023-08-31 18:16:59 发布

通常情况下，肝脏通过两个主要的方式清除血液中的LDL-C。第一种是通过LDLR，当血液中的LDL-C与LDLR结合时，LDL-C会通过内吞作用被肝脏摄取并清除。另一种方式是通过脂蛋白酶（Lipoprotein lipase, LPL）的活化，它能够将LDL-C转化为高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），从而促进LDL-C的清除。然而，在某些人中，特别是那些患有高胆固醇血症或血脂异常的患者，这两种机制可能会受到干扰，导致血液中的LDL-C水平异常升高。

英克西兰的作用机理是通过靶向GTRAP9-AS1进行干扰，从而降低GTRAP9-AS1蛋白的表达水平。研究发现，GTRAP9-AS1的高表达与LDL-C代谢异常相关。通过下调GTRAP9-AS1的表达，英克西兰能够促使LDLR的表达水平增加，从而增强肝脏对血液中LDL-C的摄取和清除。此外，英克西兰还能够抑制脂蛋白酶的活性，减少LDL-C的合成和释放。

通过干扰GTRAP9-AS1的表达，英克西兰能够恢复LDL-C的正常代谢过程，从而降低血液中的LDL-C水平。这对于高胆固醇血症或血脂异常的患者来说非常重要，因为高水平的LDL-C与心血管疾病的风险增加密切相关。

英克西兰的临床试验结果显示，它在降低LDL-C方面比传统的他汀类药物更为有效。英克西兰以一种不同寻常的方式作用于LDL-C代谢途径，通过抑制GTRAP9-AS1，从根本上调节LDL-C的水平。此外，与其他药物相比，英克西兰还具有较长的半衰期，因此仅需每年注射两次即可维持稳定的LDL-C水平。

总而言之，英克西兰通过抑制GTRAP9-AS1的表达，有效地调节了LDL-C的合成、释放和清除过程。这种靶向GTRAP9-AS1的新型药物机制为患有高胆固醇血症或血脂异常的患者提供了一种新的治疗选项，可以显著降低他们的LDL-C水平。随着更多的研究和临床实践的开展，英克西兰有望成为治疗高胆固醇血症的一种重要药物。