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佩米替尼的作用机理

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：佩米替尼主要通过抑制人类纤维母细胞生长因子受体2（FGFR2）信号通路来发挥作用。FGFR2属于酪氨酸激酶受体家族，它在正常组织发育和维持的过程中起到重要作用。然而，在某些情况下，FGFR2可能发生突变或过度表达，导致异常的细胞增殖和癌症发生。佩米替尼通过抑制FGFR2的活性来干扰这种异常信号通路，从而抑制胆管癌细胞的生长。

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2023-08-30 15:26:22 发布
  • 佩米替尼

    佩米替尼

    国内新型胆管癌靶向药，疾病控制率高

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  • 培米替尼

    培米替尼

    适用于胆管癌、伴有FGFR1重排的骨髓/淋巴肿瘤的患者。

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    培米替尼 pemigatinib PEMIDX

    适用于胆管癌、伴有FGFR1重排的骨髓/淋巴肿瘤的患者。

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佩米替尼主要通过抑制人类纤维母细胞生长因子受体2（FGFR2）信号通路来发挥作用。FGFR2属于酪氨酸激酶受体家族，它在正常组织发育和维持的过程中起到重要作用。然而，在某些情况下，FGFR2可能发生突变或过度表达，导致异常的细胞增殖和癌症发生。佩米替尼通过抑制FGFR2的活性来干扰这种异常信号通路，从而抑制胆管癌细胞的生长。

具体来说，佩米替尼通过与FGFR2的ATP结合位点相互作用，抑制FGFR2的酪氨酸激活酶活性。这一作用可以阻断FGFR2信号通路进一步传递，从而抑制肿瘤细胞生长和扩散。此外，佩米替尼通过阻断FGFR2信号通路的活化还可以减少肿瘤细胞的转移能力，使其更容易受到身体免疫系统的攻击。

佩米替尼

除了抑制FGFR2信号通路外，佩米替尼还可以抑制其他与胆管癌相关的信号通路，如RAS-MAPK通路和PI3K-AKT-mTOR通路。这些信号通路在肿瘤细胞增殖、生存和转移中也起到重要作用。佩米替尼的多重抑制作用能够增强对胆管癌细胞的治疗效果。

佩米替尼的作用机制在临床研究中已经得到验证。一项Phase II研究发现，使用佩米替尼治疗晚期胆管癌患者可以显著延长患者的总生存期和无进展生存期。相比于传统化疗方案，佩米替尼能够提供更好的治疗效果和耐受性。

然而，佩米替尼也存在一些潜在的副作用。常见的副作用包括疲劳、恶心、腹泻和口干等。在使用佩米替尼时，严密的监测和管理是必要的，以确保患者的安全和治疗效果。

总之，佩米替尼通过抑制FGFR2信号通路和其他相关信号通路，以抑制胆管癌细胞的生长和扩散。其治疗胆管癌的有效性得到了临床研究的证实。然而，对于其副作用的管理和监测也需要引起重视。随着进一步的研究和临床应用，佩米替尼有望成为胆管癌治疗的重要药物之一。

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2023-08-30 15:26:22 更新

  • 佩米替尼基本信息

    佩米替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      国内新型胆管癌靶向药，疾病控制率高

  • 培米替尼基本信息

    培米替尼
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    培米替尼 pemigatinib PEMIDX
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