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尼拉帕利药理作用

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：尼拉帕利(Niraparib)是一种PARP抑制剂，被广泛用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。PARP是一种参与DNA修复的酶，它在细胞受到DNA损伤时扮演重要角色。尼拉帕利的作用机制是通过抑制PARP，阻断PARP与DNA损伤位点的结合，从而干扰细胞的DNA修复过程。

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2023-08-21 11:11:38 发布
  • 尼拉帕利

    尼拉帕利

    用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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尼拉帕利(Niraparib)是一种PARP抑制剂，被广泛用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。PARP是一种参与DNA修复的酶，它在细胞受到DNA损伤时扮演重要角色。尼拉帕利的作用机制是通过抑制PARP，阻断PARP与DNA损伤位点的结合，从而干扰细胞的DNA修复过程。

PARP在正常细胞中的主要作用是修复单链断裂(DSB)和基础内切点(SSB)。当DNA经历损伤时，PARP会迅速被激活，并在损伤位点寻找隐刹自己的位点，随后PARP会分解NAD+产生的二聚态，并释放ADP-ribose单聚体修饰其下游蛋白，以吸引其他DNA修复蛋白到损伤位点。这一系列反应最终导致损伤位点的修复。然而，当PARP被抑制时，DNA修复过程遭受障碍，导致损伤的DNA无法得到及时修复，从而增加了DNA修复不完整的事件。

尼拉帕利

尼拉帕利的药理作用是通过抑制PARP，阻断PARP与DNA损伤位点结合，限制细胞的DNA修复能力，导致损伤位点的修复受阻。因此，尼拉帕利对于BRCA突变患者尤其有效。BRCA基因是与DNA修复相关的关键基因，BRCA突变会导致其修复功能丧失，使得细胞的DNA修复能力降低。当患者同时使用尼拉帕利时，细胞的DNA修复能力进一步下降，增加了癌细胞在化疗过程中的敏感性。

不仅如此，尼拉帕利还可以通过干扰细胞周期的进程，使得癌细胞更难恢复。在细胞周期的G1中，尼拉帕利抑制了CDK4和CDK6复合物，阻碍了细胞周期的推进。由于癌细胞的增殖更依赖于细胞周期快速推进，所以尼拉帕利的作用可以减缓癌细胞的增殖速度。

尼拉帕利是一种经过广泛研究和临床验证的抗癌药物。根据多项临床试验的结果显示，尼拉帕利可以显著延长卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的无进展生存期。与化疗相比，使用尼拉帕利的患者在治疗过程中更少出现相关不良反应。此外，尼拉帕利还可以与其他化疗药物相结合，从而进一步增强治疗效果。

总之，尼拉帕利作为一种PARP抑制剂，在治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌中具有重要的药理作用。通过干扰细胞的DNA修复能力以及细胞周期的进程，尼拉帕利可以有效抑制癌细胞的增殖，延长患者的无进展生存期。尼拉帕利不仅有望成为一种重要的治疗药物，同时也为相关研究提供了新的思路。

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2023-08-21 11:11:38 更新

  • 尼拉帕利基本信息

    尼拉帕利
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

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      用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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