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尼拉帕利的作用机制

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：在细胞中，DNA是遭受各种损伤的。当DNA受到损伤时，细胞通过一系列复杂的修复机制来确保细胞的遗传信息完整。这些修复机制包括基础切割修复（Base Excision Repair, BER）、核苷酸切割修复（Nucleotide Excision Repair, NER）和双链断裂修复（Double Strand Break Repair, DSB）。PARP酶是细胞DNA修复过程中的一个重要组成部分。

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2023-08-16 19:09:19 发布
  • 尼拉帕利

    尼拉帕利

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在细胞中，DNA是遭受各种损伤的。当DNA受到损伤时，细胞通过一系列复杂的修复机制来确保细胞的遗传信息完整。这些修复机制包括基础切割修复（Base Excision Repair, BER）、核苷酸切割修复（Nucleotide Excision Repair, NER）和双链断裂修复（Double Strand Break Repair, DSB）。PARP酶是细胞DNA修复过程中的一个重要组成部分。

PARP酶（Poly ADP-ribose Polymerase）是一种参与DNA修复的酶。当DNA链断裂时，PARP酶会被激活并与DNA断裂位点结合，从而开始DNA修复过程。它通过合成富含兢分子的PAR链，将其添加到DNA断链位点以及其他伴侣蛋白上。这些PAR链起到激活其他DNA修复因子的作用，从而加快DNA修复过程。

尼拉帕利

尼拉帕利的作用机制是通过抑制PARP酶，阻碍细胞的DNA修复能力。具体而言，尼拉帕利可以与PARP酶结合，形成稳定的复合物。这个复合物的形成可以阻止其他DNA修复因子的结合，从而干扰DNA修复过程。在肿瘤细胞中，这种干扰会导致DNA修复的失败，进而造成DNA的积累和双链断裂的增加。

正常细胞对DNA双链断裂有较强的修复能力，但肿瘤细胞由于其高度异常活性和调节缺陷，对于DNA修复的依赖性更高。因此，通过干扰DNA修复过程，尼拉帕利可以增加肿瘤细胞受损的几率，进而诱导其死亡。

由于尼拉帕利具有选择性地作用于DNA修复缺陷的肿瘤细胞，因此它可以被用作单药治疗或联合其他抗癌药物，以提高治疗的功效。众多临床研究结果表明，尼拉帕利在治疗卵巢癌和其他相关肿瘤类型方面取得了良好的疗效。

总而言之，尼拉帕利通过干扰DNA修复途径，抑制PARP酶的活性，从而增加肿瘤细胞对DNA损伤的敏感性，诱导细胞死亡。其作用机制使其成为治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的有效药物之一。随着对其作用机理的深入研究和临床实践的进一步推进，尼拉帕利有望在肿瘤治疗中发挥越来越重要的作用。

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2023-08-16 19:09:19 更新

  • 尼拉帕利基本信息

    尼拉帕利
    • 剂型：

      片剂

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      老挝东盟制药

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      用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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