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佐米曲普坦
功效作用
佐米曲普坦是一种镇痛药，属于选择性5-羟色胺受体激动剂，有收缩血管以及抑制神经肽释放的作用，可缓解偏头痛的发作。
适应证
适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。
药物起效时间
佐米曲普坦片剂、胶囊剂、分散片、口腔崩解片口服后吸收迅速，1小时内达到血浆峰浓度（Cmax）的75%，通常口服40～60分钟起效。
佐米曲普坦鼻喷雾剂通过鼻咽部快速吸收，5分钟后可在血浆中检测到，一般15～30分钟起效，治疗30分钟可达到较好疗效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，其半衰期为2~3小时，每日用药1~3次，请遵医嘱用药。
药物联用
尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分过敏的患者禁用。
缺血性脑血管，外周血管病史，心脏瓣膜疾病或心律不齐，以及潜在性心血管疾病患者禁用。
24小时内使用过其他的5-HT1受体激动剂及含有青角胺成分或麦角类药物治疗偏头痛的患者禁用。
正在使用单胺氧化酶（MAO）阻滞剂或者停止使用MAO阻滞剂未超过2周的患者禁用。
症状性帕金森病患者或其他心脏旁路传导有关的心律失常者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
12岁以下儿童以及青少年慎用。
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
老年人慎用。
偏瘫、基底性、眼肌麻痹性偏头痛患者不推荐使用。
严重肝损害患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇使用佐米曲普坦的安全性尚未确立，只有在慎重考虑其风险/利益后慎重使用。
哺乳期女性
佐米曲普坦或其代谢产物能否经乳汁分泌尚不确定，很多药物能够经乳汁分泌，故哺乳期妇女应慎用。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期，为保证更好的治疗效果以及最大程度地避免风险，请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
儿童
尚无资料证明本品对12岁以下儿童用药的影响，故12岁以下儿童慎用。
目前尚无青少年使用佐米曲普坦的安全性和有效性资料，故不建议青少年使用本品。
老年人
尚未确立超过65岁老年人使用佐米曲普坦的安全性和有效性，老年人用药的不良反应风险可能会更高，如肝功能减退、心脏病、高血压等，故超过65岁的老年人慎用。
不良相互作用
其他5-羟色胺激动剂：理论上同时使用5-羟色胺激动剂会增加发生冠状动脉痉挛的风险，使用这些药物24小时内禁忌使用其他同类药物。
单胺氧化酶抑制剂：会影响佐米曲普坦的药动学，因此使用佐米曲普坦的患者禁忌同时使用单胺氧化酶抑制剂。
西咪替丁和其他细胞色素P450（CYP）抑制剂：西咪替丁给药后，佐米曲普坦的半衰期和曲线下面积（AUC）及其活性代谢产物几乎都加倍，服用西咪替丁的患者在24h内使用佐米曲普坦的量不能超过5mg。
本品与CYP特异性抑制剂相互作用后可产生代谢影响。因此，在使用氟伏沙明和喹诺酮类抗生素（如环丙沙星）时，建议减少剂量。
口服避孕药：服用避孕药女性患者佐米曲普坦血药浓度高于未服用者，会导致峰浓度提高30%，达峰时间随之延长30min，需避免合用。
普萘洛尔：每日160mg，服用1周，同时服用佐米曲普坦的峰浓度增加，用药时需谨慎。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：与5-羟色胺再摄取抑制剂/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂合并使用，会导致威胁生命的血清素综合征。
用法用量
佐米曲普坦为处方药，剂型规格较多，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
佐米曲普坦胶囊：2.5mg/粒。
佐米曲普坦片：2.5mg/片；5mg/片。
佐米曲普坦分散片：2.5mg/片。
佐米曲普坦口腔崩解片：2.5mg/片。
佐米曲普坦鼻喷雾剂：3ml：75mg；30揿，每揿含佐米曲普坦2.5mg。
具体用法
用法
佐米曲普坦胶囊、佐米曲普坦片：口服，用适量水送服。
佐米曲普坦分散片：可直接吞服；或置于适量温开水中，搅拌至完全溶解后服用。
佐米曲普坦口腔崩解片：用干手撕开掀背包装，取出药片，置于舌上，药片将迅速崩解，随唾液吞服即可。服用不需水；不建议将药片掰开服用。
佐米曲普坦鼻喷雾剂
清洁鼻腔，拧净鼻涕；取下保护帽。
首次使用时，应连续按压喷雾器，排净气体，直至均匀喷出后方可。
给药时用食指按住鼻孔一侧，将喷嘴插入另一侧鼻孔约1cm，避免接触鼻黏膜，头部稍后仰，快速按压喷雾器将药物喷于鼻内。
用量
胶囊剂、片剂、分散片、口腔崩解片
治疗偏头痛发作的推荐量为2.5mg。如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。如需二次服药，时间应与首次服药时间最少间隔2小时。
服用本品2.5mg，头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg。通常服药1小时内效果最明显。
偏头痛发作期间无论何时服用本品，都同样有效，建议发病后尽早服用。反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg。
本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。
鼻喷雾剂
佐米曲普坦鼻喷雾剂治疗偏头痛发作的推荐起始剂量为2.5mg，只在一个鼻孔里使用一次性剂量。
如果24小时内头痛症状持续或复发，可再次用药，两次用药时间最少间隔2小时，24小时内最大剂量不超过10mg。
药物漏用
佐米曲普坦剂型规格较多，不同人群，用法用量不同，请在医生指导下使用。
佐米曲普坦是偏头痛急性发作时用药，通常不存在漏用情况，在当日想起漏服的时候补用即可。
不可一次使用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果不能确定使用剂量，请咨询医师或药师。
药物过量
表现
健康志愿者单次口服50mg后通常可产生镇静作用。佐米曲普坦的消除半衰期是2.5~3小时。因此，佐米曲普坦过量给药后，应持续监测15小时以上或直至症状/体征消失。
处理方法
佐米曲普坦没有特异性解毒药，在严重中毒情况下，建议采取重症监护措施，包括建立和保持患者呼吸道畅通，保证足够的氧气摄入及通气，对心血管系统进行监测和支持。
尚不确定血液透析或腹膜透析是否对佐米曲普坦的血药浓度有影响，过量使用后请及时就医。
药物停用
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
肌肉骨骼系统可见肌痛、肌肉无力。
不良反应的处理方法
如出现偶见恶心等胃肠道反应，应注意清淡饮食，避免食用辛辣、不易消化的食物，如姜、辣椒等，避免食用生冷、油腻食物（如冰淇淋、肉类），如症状不能缓解或症状加重，应立即就医治疗。
如出现头晕、嗜睡、无力等神经系统不良反应，建议患者不要活动，卧床休息；若症状较严重，可在医生指导下对症治疗。
如出现温热感、口干、感觉异常等其他不良反应，一般很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解，若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
注意事项
药物贮存
佐米曲普坦胶囊、片、分散片、口腔崩解片：遮光，密封保存。
佐米曲普坦鼻喷雾剂：遮光密闭，25℃以下保存，不得冷冻。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
本品仅用于已诊断明确的偏头痛患者，使用前需由医生排除其他严重潜在性神经科疾病。
临床试验中有受试者出现了镇静作用。建议患者用药后避免驾驶操作，或者在确认本品对机械操作的影响已经轻微或无影响时方可应用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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