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青蒿琥酯属于前体药吗？

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：青蒿琥酯是一种蒿胺类抗疟药，通过抑制疟原虫的生物合成机制来发挥药效。它经过口服后，在体内迅速转化为青蒿素类的活性代谢物二氧化蒿胺（DHA），而DHA才是真正发挥抗疟作用的物质。

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2023-07-07 13:35:15 发布
  • 青蒿琥酯

    青蒿琥酯

    治疗疟疾，杀死寄生虫阻止感染。

    印度Ridley

前体药（Prodrug）是指在体内经过生物转化后才能发挥药效的物质。它们本身可能没有明显的药理活性，但在代谢过程中转变成活性物质，通过发挥药效来治疗疾病。前体药的优点是可以改善药物的稳定性、药物吸收的效率以及减轻毒副作用。

青蒿琥酯是一种蒿胺类抗疟药，通过抑制疟原虫的生物合成机制来发挥药效。它经过口服后，在体内迅速转化为青蒿素类的活性代谢物二氧化蒿胺（DHA），而DHA才是真正发挥抗疟作用的物质。

青蒿琥酯

在体内，青蒿琥酯经过解酯反应，在肝脏中被酯酶迅速水解为青蒿素与琥珀酸的组合物。其中，青蒿素的作用机制是通过破坏疟原虫红细胞期的细胞膜，干扰疟原虫代谢活动，进而达到抗疟治疗的效果。

青蒿琥酯与维生素C的联合应用（ACT疗法）是现代疟疾治疗的主要方法之一。通过这种联合应用，维生素C可以提高青蒿素的溶解度，增强其药效。此外，青蒿琥酯往往具有较长的半衰期，在体内可以持续释放出活性代谢物DHA，从而延长抗疟药物的作用时间。

尽管青蒿琥酯经过酯酶的作用而转化为活性代谢物DHA，但在临床应用中，青蒿琥酯并不被认为是前体药。前体药通常存在于体外的原始形式，并在体内经过生物转化来发挥药效。相比之下，青蒿琥酯直接转化为活性代谢物DHA，不属于典型的前体药。

总结来说，青蒿琥酯虽然转化为活性代谢物DHA来发挥药效，但并不符合前体药的定义。它是一种抗疟药，通过抑制疟原虫的合成机制来治疗疟疾。青蒿琥酯与维生素C的联合应用可以提高其药效，延长作用时间，成为目前疟疾治疗中的主要方法之一。

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2023-07-07 13:35:15 更新

  • 青蒿琥酯基本信息

    青蒿琥酯
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Ridley

    • 适应症：

      治疗疟疾，杀死寄生虫阻止感染。

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