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替莫唑胺作用机制药理

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王国能

高级医学编辑，临床医学硕士

摘要：替莫唑胺作用机制药理,替莫唑胺(Temozolomide)是一种口服的化疗药物，能穿透血脑屏障，直接作用于脑内的肿瘤细胞。主要用于治疗恶性胶质瘤和星形细胞瘤。疗效主要如下：1.延长脑瘤患者生存期。2.缓解由脑瘤引起的症状。3.有效减少肿瘤的大小。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

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2024-07-14 11:09:01 发布
  • 替莫唑胺

    替莫唑胺

    用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤

    印度cipla

替莫唑胺作用机制药理,替莫唑胺(Temozolomide)是一种口服的化疗药物，能穿透血脑屏障，直接作用于脑内的肿瘤细胞。主要用于治疗恶性胶质瘤和星形细胞瘤。疗效主要如下：1.延长脑瘤患者生存期。2.缓解由脑瘤引起的症状。3.有效减少肿瘤的大小。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

替莫唑胺（Temozolomide）是一种广泛应用于胶质母细胞瘤治疗的化疗药物。它通过特定的作用机制对癌细胞产生抗肿瘤效果。本文将对替莫唑胺的作用机制和药理进行详细阐述。

1. DNA烷化剂作用

替莫唑胺是一种DNA烷化剂。它通过与DNA碱基鸟嘌呤发生烷化反应，将甲基基团引入DNA链中，从而干扰DNA的复制和修复过程。这种烷化修饰可导致DNA链断裂和碱基对的错误配对，进而导致癌细胞的凋亡。替莫唑胺的烷化作用主要发生在DNA链中的鸟嘌呤上，尤其是在富含鸟嘌呤的寡聚碱基区域。

2. DNA修复抑制

替莫唑胺还能抑制DNA的修复机制。正常细胞通过DNA修复酶系统来修复DNA链的损伤，而癌细胞的DNA修复能力往往较弱。替莫唑胺可以干扰这种修复过程，使癌细胞无法修复因药物引起的DNA损伤，进而导致细胞的死亡。

3. 血脑屏障透过性

替莫唑胺具有较好的血脑屏障透过性，可进入中枢神经系统。这在治疗神经系统肿瘤，如胶质母细胞瘤等中起到重要作用。通过穿透血脑屏障，替莫唑胺能够直接作用于肿瘤细胞，提高治疗效果。

4. 安全性和耐受性

替莫唑胺是一种通常耐受良好的化疗药物。尽管它会对正常细胞产生一定的毒性作用，但这种作用往往可以通过适当调整剂量和良好的支持性治疗来控制。一般来说，替莫唑胺的耐受性相对较好，患者可以在治疗期间维持较高的生活质量。

总结起来，替莫唑胺通过DNA烷化剂作用、DNA修复抑制和血脑屏障透过性等机制，对胶质母细胞瘤等脑肿瘤具有较好的抗肿瘤效果。它作为一种安全有效的化疗药物，为神经系统肿瘤患者提供了一种重要的治疗选择。正如所有药物一样，替莫唑胺也存在一定的副作用和风险，应在医生的指导下合理应用。

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2024-07-14 11:09:01 更新

  • 替莫唑胺基本信息

    替莫唑胺
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤

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