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伏环孢素合成路线

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摘要：伏环孢素（Voclosporin）是一种用于治疗活动性狼疮肾炎的药物。它通过抑制免疫细胞的活性，减少自身免疫反应，从而改善炎症和肾功能。本文将介绍伏环孢素的合成路线，并探讨其制备过程中的关键步骤。

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2024-04-04 10:42:47 发布

伏环孢素（Voclosporin）是一种用于治疗活动性狼疮肾炎的药物。它通过抑制免疫细胞的活性，减少自身免疫反应，从而改善炎症和肾功能。本文将介绍伏环孢素的合成路线，并探讨其制备过程中的关键步骤。

1. 前体合成（Precursor Synthesis）

伏环孢素合成的第一步是合成前体分子。首先，通过化学反应将环脱氢肌苷（Cyclohexyldehydroalanine）与氨基丁酸乙酯（Ethyl 4-aminobutyrate）进行缩合，生成戊胺（Pentylamine）。接着，戊胺与丙烯酸甲酯（Methyl acrylate）反应，得到Boc保护胺（Boc-protected amine）。通过加热、酸性水解和萃取，去除保护基，得到伏环孢素的前体化合物。

2. 间断固醇化合物的获取（Obtaining the Disrupted Steroid Compound）

合成伏环孢素的关键步骤之一是获取间断固醇化合物。这一化合物是以孟鲁司特（Methyl rulcristine）为起始物，经过一系列的反应和变换得到的。首先，孟鲁司特与N-溴代丁烯-2-胺（N-Boc-2-propenylamine）反应，生成间断孟鲁司特化合物（Disrupted Methyl rulcristine Compound）。然后，通过邻-[二(三-乙氧基二锂基)苯基]丁酸（2-(1,1'-bimagnesio-3,3'-ethylenedioxy-benzyl)butyric acid）与该化合物进行硼酸脱保护的反应，得到间断固醇化合物。

3. 合成伏环孢素（Voclosporin Synthesis）

经过前两个步骤，得到了伏环孢素的前体化合物和间断固醇化合物。接下来，将这两个化合物进行环化反应，生成伏环孢素分子的核心结构。具体来说，通过将前体分子中的脱氨环脱氢肌苷与间断固醇化合物进行酰肼反应，产生伏环孢素的环化结构。最后，通过一系列的保护基去除反应和修饰步骤，得到最终的伏环孢素产物。

4. 纯化和结晶（Purification and Crystallization）

合成得到的伏环孢素产物需要进行纯化和结晶，以得到高纯度的药用品。这一过程涉及溶剂萃取、冷冻干燥和晶体生长等步骤。通过这些操作，可以消除杂质物质，使伏环孢素的纯度达到药品要求。

伏环孢素合成的路线包括前体合成、获取间断固醇化合物、合成伏环孢素以及纯化和结晶等关键步骤。这些方法的发展和改进为活动性狼疮肾炎患者提供了一种重要的治疗药物，具有潜力改善患者的生活质量和健康状况。通过不断优化合成路线和工艺，科学家们将能够更高效地合成伏环孢素，并进一步改善其在临床应用中的疗效和安全性。

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2024-04-04 10:42:47 更新

  • Lupkynis（voclosporin）伏环孢素基本信息

    Lupkynis（voclosporin）伏环孢素
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      加拿大Aurinia Pharma

    • 适应症：

      用于治疗患有活动性狼疮肾炎 (LN)的成年患者

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