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卢非酰胺片的合成

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摘要：卢非酰胺（Rufinamide）是一种常用于治疗癫痫的药物，商业名称为Inovelon。它具有抗癫痫发作的特性，并且能够减少癫痫持续时间。本文将介绍卢非酰胺片的合成过程。

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2024-04-03 17:53:12 发布
  • 卢非酰胺

    卢非酰胺

    调节大脑中钠通道活性，强直和失张力发作频率显著降低

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卢非酰胺（Rufinamide）是一种常用于治疗癫痫的药物，商业名称为Inovelon。它具有抗癫痫发作的特性，并且能够减少癫痫持续时间。本文将介绍卢非酰胺片的合成过程。

1. 原料准备

在卢非酰胺片的合成过程中，需要准备合成原料。这些原料包括苯甲醇、乙醚、N-溴代丁二酰亚胺（BPOP）和丁腈等。

2. 步骤 1：N-溴代丁二酰亚胺的合成

首先，将苯甲醇和乙醚加入到反应瓶中，并充分搅拌。然后，将反应瓶放置在冰水浴中，控制温度在0-5摄氏度。接下来，慢慢地向反应瓶中滴加溴（Br2）。在滴加溴的过程中，需要保持温度控制和充分搅拌。完成滴加后，继续在冰水浴中搅拌反应混合液，直到出现明显的反应。最后，用饱和的NaHCO3溶液中和反应液，分离有机相，然后进行水洗。得到的油状产物即为 N-溴代丁二酰亚胺（BPOP）。

3. 步骤 2：卢非酰胺的合成

将步骤 1 中得到的 N-溴代丁二酰亚胺（BPOP）与丁腈混合，然后将混合物转移至反应瓶中。在室温下搅拌反应混合物，并逐渐升温至60-70摄氏度。保持反应条件下的搅拌，并继续反应一段时间。完成反应后，将反应混合物冷却至室温。

4. 步骤 3：生成卢非酰胺

将反应混合物通过添加盐酸溶液进行酸化处理。这将导致卢非酰胺从反应混合物中析出。经过沉淀和过滤处理后，得到纯净的卢非酰胺固体产物。最后，对固体产物进行干燥处理，得到卢非酰胺片。

综上所述，卢非酰胺片的合成经过了原料准备、N-溴代丁二酰亚胺的合成、卢非酰胺的合成和纯化等步骤。以上合成过程中需要注意反应条件的控制和原料的选择，以确保最终合成出高纯度的卢非酰胺片。卢非酰胺作为一种抗癫痫药物，在临床中发挥着重要的作用，帮助患者减少癫痫发作并提高生活质量。

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2024-04-03 17:53:12 更新

  • 卢非酰胺基本信息

    卢非酰胺
    • 厂家：

      日本卫材

    • 适应症：

      调节大脑中钠通道活性，强直和失张力发作频率显著降低

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