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青蒿琥酯：一种重要的抗疟药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：青蒿琥酯(Artesunate)是一种广泛使用的抗疟药物，主要用于治疗恶性疟疾和半乳状疟疾。该药物被认为是最有效的抗疟疾药物之一，因为它具有快速的起效时间、良好的耐受性以及较低的副作用。

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2023-06-03 13:42:44 发布
  • 青蒿琥酯

    青蒿琥酯

    治疗疟疾，杀死寄生虫阻止感染。

    印度Ridley


青蒿琥酯(Artesunate)是一种广泛使用的抗疟药物，主要用于治疗恶性疟疾和半乳状疟疾。该药物被认为是最有效的抗疟疾药物之一，因为它具有快速的起效时间、良好的耐受性以及较低的副作用。

青蒿琥酯

青蒿琥酯的化学结构

青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物，其分子式为C19H28O8，分子量为384.42g/mol。它是一种白色或类白色的结晶性粉末，溶于二甲基亚砜、甲醇和乙醇等极性溶剂。其结构中含有两个重要的功能团——内酯和五元环环氧乙基酰氨基酯。结构图如下所示：


青蒿琥酯的合成方法

青蒿琥酯的制备主要是通过对青蒿素进行半合成反应获取的。青蒿素的来源通常是青蒿植物中苦味素（Artemisinin）的提取物。具体合成反应过程如下：

首先，将青蒿素溶于冰醋酸，并加入过量的对苯二酚，使两种物质在室温下反应生成二苯基过氧化物。接着，将上述物质混合溶于醋酸甲酯和三氯化铁的混合溶液中，形成混合溶液。将混合溶液加热，使青蒿素中的内酯水解成开环产物，然后自行退火恢复成内酯，得到最终的产品——青蒿琥酯。

青蒿琥酯的药理作用

青蒿琥酯通过在疟原虫体内通过高浓度的游离铁离子还原成活性一氧化氮，最终导致疟原虫的死亡。此外，青蒿琥酯还能抑制疟原虫血色素降解酶的活性，从而使寄生于红细胞中的疟原虫无法生存。

青蒿琥酯的临床应用

青蒿琥酯被广泛应用于世界各地对付恶性疟疾和半乳状疟疾。它的口服用药方式相当受欢迎，特别是在偏远地区，因为即使在恶劣的环境条件下，口服青蒿琥酯仍能快速地被机体吸收，有效杀灭疟原虫。此外，青蒿琥酯也可用于治疗其他疾病，如乙型肝炎、肺癌和心脏病等。

总之，青蒿琥酯是一种非常重要和广泛使用的抗疟药物。其独特的化学结构和药理作用机制赋予其卓越的抗疟疾功效。随着抗疟药物研究的持续发展，相信青蒿琥酯在未来将取得更为突出的成就。

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2023-06-03 13:42:44 更新

  • 青蒿琥酯基本信息

    青蒿琥酯
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Ridley

    • 适应症：

      治疗疟疾，杀死寄生虫阻止感染。

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    治疗疟疾，杀死寄生虫阻止感染。

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