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恩替卡韦(Entecavir)雷易得的作用机理是什么

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：恩替卡韦(Entecavir)雷易得的作用机理是什么,恩替卡韦(Entecavir)是一种治疗乙肝病毒的药物，能抑制乙肝病毒多聚酶的三种活性，使乙肝DNA转阴，改善肝硬化患者的组织学病变，降低肝硬化并发症和肝细胞癌的发生率，降低肝脏相关和全因病死率。需要长期服用并定期监测相关指标。

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2024-02-25 11:02:19 发布

恩替卡韦(Entecavir)雷易得的作用机理是什么,恩替卡韦(Entecavir)是一种治疗乙肝病毒的药物，能抑制乙肝病毒多聚酶的三种活性，使乙肝DNA转阴，改善肝硬化患者的组织学病变，降低肝硬化并发症和肝细胞癌的发生率，降低肝脏相关和全因病死率。需要长期服用并定期监测相关指标。

恩替卡韦（Entecavir）是一种常用于治疗乙肝病毒感染的药物，也被称为雷易得（Baraclude）。它属于核苷酸类反转录酶抑制剂，通过抑制乙肝病毒（HBV）的DNA合成，从而减缓病毒在人体内的复制和传播。下面将详细介绍恩替卡韦的作用机理。

1. 抑制乙肝病毒的DNA聚合酶活性

恩替卡韦通过与乙肝病毒的DNA聚合酶结合，阻断病毒的DNA合成过程。乙肝病毒的DNA聚合酶是病毒复制的关键酶，它可以将病毒RNA转录成DNA，并将其整合到宿主细胞的基因组中。恩替卡韦的结构类似于乙酰腺嘌呤（adenosine）的一部分，它可以与病毒DNA聚合酶紧密结合，并竞争性地替代腺苷酸的引入，从而阻碍DNA链的延伸。

2. 降低乙肝病毒复制活性

恩替卡韦作为核苷酸类药物，在进入感染的肝细胞后会被病毒DNA聚合酶激活为三磷酸态。这种活性形式使恩替卡韦能够与DNA互动，嵌入到新合成的病毒DNA链上。因为恩替卡韦缺少3'羟基，它会终止病毒DNA的合成，从而阻止进一步的病毒复制和传播。

3. 增强免疫系统的清除能力

除了直接抑制病毒的复制，恩替卡韦还可以增强宿主免疫系统的清除能力。乙肝感染者的免疫系统常受到抑制，导致无法有效清除感染的病毒。恩替卡韦的治疗可以减少病毒的负担，使宿主免疫系统恢复正常功能。这样，免疫系统可以更好地识别并清除病毒感染的肝细胞，从而减轻病毒对肝脏的损害。

4. 减少乙肝病毒耐药性的发展

恩替卡韦的治疗还可以减少乙肝病毒对药物的耐药性的发展。相较于其他乙肝治疗药物，恩替卡韦具有更高的选择性，对肝细胞中的宿主DNA聚合酶影响较小。这使得乙肝病毒更难产生耐药突变，从而增加了恩替卡韦的长期疗效。

总结起来，恩替卡韦（Entecavir）通过抑制乙肝病毒的DNA合成和复制过程，减少病毒的负荷，同时增强宿主免疫系统的清除能力，以及降低病毒产生耐药性的风险。这些作用机理综合起来，使得恩替卡韦在乙肝治疗中具有较高的疗效和安全性，成为一种重要的药物选择。

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2024-02-25 11:02:19 更新

  • 恩替卡韦基本信息

    恩替卡韦
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度natco

    • 适应症：

      用于慢性成人乙型肝炎治疗

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