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马西替坦(Macitentan)马昔腾坦的作用机理是什么

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吕锦辉

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摘要：马西替坦(Macitentan)马昔腾坦的作用机理是什么,马西替坦(Macitentan)是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的药物。作为内皮素受体拮抗剂（ERA），其主要疗效包括降低肺血管阻力，改善心功能，增加运动耐受性，减缓疾病进展以及改善生存率。它通过阻断内皮素受体来减少血管收缩，降低心脏承受的压力，并改善肺功能和心脏功能。虽然不能治愈肺动脉高压，但它有助于提高患者的生活质量和总体生存率。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

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2024-02-02 11:28:34 发布
  • 马昔腾坦

    马昔腾坦

    肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率

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  • 马昔腾坦

    马昔腾坦

    肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率

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  • 马昔腾坦

    马昔腾坦

    肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率

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马西替坦(Macitentan)马昔腾坦的作用机理是什么,马西替坦(Macitentan)是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的药物。作为内皮素受体拮抗剂（ERA），其主要疗效包括降低肺血管阻力，改善心功能，增加运动耐受性，减缓疾病进展以及改善生存率。它通过阻断内皮素受体来减少血管收缩，降低心脏承受的压力，并改善肺功能和心脏功能。虽然不能治愈肺动脉高压，但它有助于提高患者的生活质量和总体生存率。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

马西替坦（Macitentan）是一种用于治疗肺动脉高压的药物，其作用机理是通过抑制内皮素A和内皮素B受体的活性来减轻血管收缩和肺动脉的高压状态。下面将详细解释马西替坦的作用机理。

1. 内皮素A和内皮素B：血管收缩调节因子

内皮素A和内皮素B是一种由内皮细胞产生的物质，被称为血管缩血压素（endothelin）。这些物质通过与血管壁上的受体结合，引起血管收缩和肌肉收缩，从而导致血压升高和肺动脉高压。

2. 作用机理：受体拮抗作用

马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂，能够选择性地作用于内皮素A和内皮素B受体，阻断它们与内皮素结合的能力。这种拮抗作用能够减轻内皮素受体的激活，从而减弱内皮素的收缩效应，并放松肺动脉血管。这进一步降低了肺动脉内压，改善了肺动脉高压患者的症状和生活质量。

3. 血管扩张效应：改善血液流动

马西替坦的受体拮抗作用不仅有助于减轻血管收缩，还可以促进血管扩张。在使用马西替坦的过程中，血管内皮细胞的受体被阻断，防止内皮素的收缩信号传递，导致肺血管的扩张和血流量的增加。这有利于改善肺动脉高压患者的血液流动，减少心脏的负担，并提高氧合能力。

4. 长效稳定性：延长药物作用时间

马西替坦具有长效稳定性，通过其特殊的化学结构，能够持久地与内皮素受体结合并抑制受体活性，延长药物的作用时间。这使得患者每天只需一次服用，就能够持续地抑制内皮素的收缩作用，从而维持血管扩张状态和降低肺动脉压力。

总结起来，马西替坦（Macitentan）通过拮抗内皮素A和内皮素B受体的活性，抑制内皮素的收缩作用，从而实现肺动脉血管的扩张和降低血压。它的长效稳定性和血管扩张效应有助于改善肺动脉高压患者的症状和生活质量。这一药物机理的理解和应用为肺动脉高压的治疗提供了新的方向和希望。

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肺动脉高压
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  • 马昔腾坦基本信息

    马昔腾坦
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率

  • 马昔腾坦基本信息

    马昔腾坦
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      意大利Patheon

    • 适应症：

      肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率

  • 马昔腾坦基本信息

    马昔腾坦
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率

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  • 马昔腾坦

    马昔腾坦

    肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率

    意大利Patheon

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