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司美替尼的合成路线

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孙浩

医疗门诊从业者 中医药专业

摘要：司美替尼（selumetinib）是一种新型的小分子靶向药物，用于治疗某些癌症，比如肺癌、甲状腺癌、胰腺癌等。它的合成路线涉及多个步骤，需要经过多次反应和纯化才能得到最终产品。 第一步是以2,6-二氨基吡啶为起始物?

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2023-03-26 13:34:20 发布
  • 司美替尼 Selumetinib LuciSelume

    司美替尼 Selumetinib LuciSelume

    适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。

    老挝卢修斯制药

  • 司美替尼

    司美替尼

    1型神经纤维瘤病（NF1）与无法手术的盆状神经纤维瘤。

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  • 司美替尼 Selumetinib SEMEDX

    司美替尼 Selumetinib SEMEDX

    适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。

    老挝大熊制药

司美替尼（selumetinib）是一种新型的小分子靶向药物，用于治疗某些癌症，比如肺癌、甲状腺癌、胰腺癌等。它的合成路线涉及多个步骤，需要经过多次反应和纯化才能得到最终产品。

第一步是以2,6-二氨基吡啶为起始物，通过与乙醇和硫酸反应制备出2-（甲氧基甲基）-6-硫酸基吡啶。该化合物是司美替尼的前体，是后续反应的重要中间体之一。

第二步是利用亚砜转移剂（比如醋酸乙烯酯亚砜）将2-（甲氧基甲基）-6-硫酸基吡啶转化为相应的酯化产物。这个步骤可以提高后续反应的反应性和产率。

第三步是对酯化产物进行脱醚反应，生成6-氯代吡啶-2-甲酸。这个步骤通常采用一定强度的酸性条件（比如硫酸），可以高效、快速地得到有机氯化合物。

第四步是将6-氯代吡啶-2-甲酸和2-（4-甲基噻唑基）乙酸进行加成反应，生成一种名为selumetinib-carboxylic acid的化合物。这个中间体是合成司美替尼的最后一步反应的直接起始物。

第五步是将selumetinib-carboxylic acid和三氯化铝进行缩合反应。这个步骤可以在较温和的条件下实现，生成一个名为selumetinib的碱盐。该化合物是司美替尼的主要活性成分。

最后一步是对selumetinib碱盐进行酸化处理，生成物的分子结构与selumetinib-carboxylic acid是完全一致的。该分子即为最终产品：司美替尼。

总的来说，司美替尼的合成路线比较复杂，但主要反应在离子交换、缩合、脱醚和酯化等方面。各步骤需要经过反应优化和纯化处理才能得到最终产物，总的得率通常在30%左右。随着合成技术的不断提升，该药物的产率和纯度有望进一步提高，为癌症治疗带来更多福音。

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2023-03-26 13:34:20 更新

  • 司美替尼 Selumetinib LuciSelume基本信息

    司美替尼 Selumetinib LuciSelume
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。

  • 司美替尼基本信息

    司美替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      英国阿斯利康

    • 适应症：

      1型神经纤维瘤病（NF1）与无法手术的盆状神经纤维瘤。

  • 司美替尼 Selumetinib SEMEDX基本信息

    司美替尼 Selumetinib SEMEDX
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。

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