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伏环孢素(Voclosporin)的耐药及药物相互作用

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：伏环孢素(Voclosporin)的耐药及药物相互作用,伏环孢素(Voclosporin)是新型钙调磷酸酶抑制剂，能协同抑制白细胞介素-2表达和T细胞介导的免疫反应，稳定肾脏足细胞。在狼疮性肾炎治疗中，伏环孢素降低尿蛋白、减少免疫复合物沉积、调节细胞因子表达，改善肾脏功能。伏环孢素(Voclosporin)的药物相互作用可能包括：1.与其他能引起肾毒性的药物合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。2.与非洛地平联用时，可以使非洛地平的Cmax和AUC升高，但是非洛地平对环孢素的

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2024-01-05 15:14:32 发布

伏环孢素(Voclosporin)的耐药及药物相互作用,伏环孢素(Voclosporin)是新型钙调磷酸酶抑制剂，能协同抑制白细胞介素-2表达和T细胞介导的免疫反应，稳定肾脏足细胞。在狼疮性肾炎治疗中，伏环孢素降低尿蛋白、减少免疫复合物沉积、调节细胞因子表达，改善肾脏功能。伏环孢素(Voclosporin)的药物相互作用可能包括：1.与其他能引起肾毒性的药物合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。2.与非洛地平联用时，可以使非洛地平的Cmax和AUC升高，但是非洛地平对环孢素的药代动力学影响有限。

伏环孢素（Voclosporin）是一种新型的免疫抑制剂，被广泛用于活动性狼疮肾炎（Active Lupus Nephritis，ALN）的治疗。它具有强大的抗炎和免疫抑制能力，能够有效减少狼疮肾炎引起的肾脏损害。在使用伏环孢素治疗的过程中，耐药性和药物相互作用是需要密切关注的重要问题。

1. 耐药性的产生

伏环孢素的耐药性是指在长期使用过程中，患者对该药物逐渐失去敏感度，导致治疗效果下降。伏环孢素的耐药性机制尚不完全清楚，但有研究表明，患者可能通过多种途径发展出耐药性。例如，伏环孢素在体内的代谢过程受到个体差异的影响，导致药物浓度的波动性增加，进而影响疗效。此外，长期使用伏环孢素还可能导致免疫紊乱，使得免疫系统对该药物的反应性下降，进而产生耐药性。

2. 药物相互作用

伏环孢素与其他药物之间的相互作用也是需要注意的问题。一些药物可能通过影响伏环孢素的代谢酶（如细胞色素P450酶系统）或药物转运蛋白而影响伏环孢素的药效，从而引发药物相互作用。此外，一些药物可能与伏环孢素竞争与蛋白结合，导致其游离浓度升高，增加副作用的风险。因此，在患者接受伏环孢素治疗时，医生需要充分了解患者正在使用的其他药物，并根据需要调整剂量和监测药物浓度，以确保治疗的安全性和有效性。

3. 预防和管理耐药性

为了预防和管理伏环孢素的耐药性，医生应采取以下措施：

（1）剂量调整和监测：根据患者的病情和药物代谢情况，医生可以调整伏环孢素的剂量，以达到最佳疗效。同时，定期监测伏环孢素浓度，可以帮助医生评估患者的药物暴露情况，及时调整治疗方案。

（2）联合用药：有研究表明，将伏环孢素与其他免疫抑制剂（如糖皮质激素）联合使用可以提高治疗效果，并减少耐药性的产生。联合用药的方案应根据患者的具体情况进行个体化制定。

4. 结论

伏环孢素是一种有效治疗活动性狼疮肾炎的药物，但在使用过程中需要密切关注其耐药性和药物相互作用。医生在开展伏环孢素治疗时应根据患者的个体情况，合理调整剂量，监测药物浓度，并结合其他免疫抑制剂进行联合治疗，以提高治疗效果并减少耐药性的发生。此外，医生还应根据患者正在使用的其他药物，评估和管理药物相互作用的风险，确保治疗的安全性和有效性。

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2024-01-05 15:14:32 更新

  • Lupkynis（voclosporin）伏环孢素基本信息

    Lupkynis（voclosporin）伏环孢素
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      加拿大Aurinia Pharma

    • 适应症：

      用于治疗患有活动性狼疮肾炎 (LN)的成年患者

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    Lupkynis（voclosporin）伏环孢素

    用于治疗患有活动性狼疮肾炎 (LN)的成年患者

    加拿大Aurinia Pharma

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