高级医学编辑,药理学硕士
摘要:英克西兰是一种siRNA药物,通过靶向肝脏中的肝细胞脂肪酸合成酶基因(PCSK9基因)的mRNA,降低了PCSK9蛋白的表达。PCSK9蛋白能够促进低密度脂蛋白受体(LDLR)的降解,从而增加了LDL-C的水平。因此,通过抑制PCSK9蛋白的表达,英克西兰可以有效降低LDL-C的含量。
英克西兰是一种siRNA药物,通过靶向肝脏中的肝细胞脂肪酸合成酶基因(PCSK9基因)的mRNA,降低了PCSK9蛋白的表达。PCSK9蛋白能够促进低密度脂蛋白受体(LDLR)的降解,从而增加了LDL-C的水平。因此,通过抑制PCSK9蛋白的表达,英克西兰可以有效降低LDL-C的含量。
英克西兰临床试验显示,相较于安慰剂组,使用英克西兰的患者在48周内可达到显著降低的LDL-C水平,且该效果持续时间较长。此外,英克西兰还具有便利的给药方式,只需每六个月一次的皮下注射即可。
目前,英克西兰已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗高胆固醇血症或血脂异常的成人患者。它的适应症包括已经接受过最大耐受剂量的他汀类药物治疗但未能达到目标LDL-C水平的患者,以及无法使用他汀类药物的患者。
与其他降脂药物相比,英克西兰具有明显优势。首先,它的给药方式方便简单,只需要每六个月一次的注射,避免了患者每天需要口服药物的麻烦。其次,英克西兰的长效性能保证了持续的LDL-C降低效果,无需频繁用药。此外,英克西兰的副作用相对较少,常见的副作用有注射部位反应和轻度呼吸道感染,这些副作用通常是轻微的且可逆的。
然而,值得注意的是,英克西兰仍然需要密切的监测和随访。虽然临床试验中显示其疗效明确且安全性相对良好,但对于特定患者群体的长期疗效和安全性仍需要更多的实践经验和数据支持。因此,在使用英克西兰治疗高胆固醇血症或血脂异常时,医生和患者需要共同权衡利弊,谨慎选择治疗方案。
总的来说,英克西兰作为一种新型的降脂药物,在降低LDL-C水平方面显示出很好的疗效。它的长效性和方便的给药方式使其成为一种有潜力的治疗选择。然而,在使用英克西兰时,仍需要医生的专业判断和严密的监测,以确保患者的安全和疗效。
注射剂
瑞士诺华制药
高胆固醇血症或血脂异常,降低低密度脂蛋白胆固醇
二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
主要用于防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心绞痛、急性心肌梗死等
爱尔兰阿玛琳公司
用于患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件
美国施贵宝
主要用于心血管事件预防、原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常等
法国赛诺菲
可降低高敏C反应蛋白,是预防动脉粥样硬化的抗炎心血管疾病疗法
奥地利AGEPHA Pharma(安瞧)
PCSK9抑制剂,治疗高胆固醇血症,降低LDL胆固醇水平
法国赛诺菲
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
美国安进
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