高级医学编辑,药理学硕士
摘要:依洛尤单抗(Evolocumab)是一种被广泛应用于高胆固醇血症等疾病的药物,属于PCSK9抑制剂。它通过抑制人体中的蛋白质转运体PCSK9,有效地降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的水平,从而达到降低高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗效果。
依洛尤单抗(Evolocumab)是一种被广泛应用于高胆固醇血症等疾病的药物,属于PCSK9抑制剂。它通过抑制人体中的蛋白质转运体PCSK9,有效地降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的水平,从而达到降低高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗效果。
高胆固醇血症是一种常见的健康问题,它是指人体血液中低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平升高。高胆固醇血症会增加动脉粥样硬化的风险,从而导致心血管疾病的发生,如心脏病和中风等。在许多情况下,改变生活方式、饮食和运动可以帮助降低血液中的胆固醇水平,但对于一些人来说,这些改变可能是不够的。这就是依洛尤单抗发挥作用的时候。
依洛尤单抗的主要机制是通过抑制PCSK9蛋白质来降低LDL胆固醇水平。PCSK9是一种蛋白质,可以调节在肝脏中的LDL受体。当PCSK9水平升高时,它会破坏肝脏中的LDL受体,从而使得血液中的LDL胆固醇无法被清除,进而造成胆固醇积聚和动脉粥样硬化的加剧。而依洛尤单抗的作用就在于抑制PCSK9的活性,从而使得肝脏中的LDL受体能够起到更好的作用,有效清除血液中的LDL胆固醇。
研究表明,依洛尤单抗在降低血液中LDL胆固醇峰值、总胆固醇、非高密度脂蛋白(non-HDL)胆固醇以及脂蛋白(a)等脂质参数方面表现出显著的疗效。此外,与安慰剂相比,依洛尤单抗还可以降低心血管事件的风险。大型临床试验表明,依洛尤单抗可以显著降低因心血管事件而引起的死亡、心肌梗塞、中风、心脏病住院和血液循环重建手术的风险。
然而,需要注意的是,即使依洛尤单抗取得了显著的成功,它并不适用于所有的高胆固醇血症患者。对于一些特定的病例,如肾功能衰竭或者免疫系统受损的患者,使用依洛尤单抗可能会面临风险。因此,在决定是否使用依洛尤单抗之前,医生将会对患者进行综合评估,并确保该药物不会产生其他不良的副作用。
总而言之,依洛尤单抗是一种用于治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的药物。它通过抑制PCSK9蛋白质的活性,有效地降低血液中的LDL胆固醇水平,从而帮助患者降低胆固醇和心血管事件的风险。然而,使用依洛尤单抗之前,必须对患者进行全面评估,并确保将其用于适当的病例。
参考文献:
1. Catapano AL, Graham I, De Backer G, et al. 2016 ESC/EAS guidelines for the management of dyslipidaemias. Eur Heart J. 2016;37(39):2999-3058.
2. Cholesterol Treatment Trialists' (CTT) Collaboration, Baigent C, Blackwell L, et al. Efficacy and safety of more intensive lowering of LDL cholesterol: a meta-analysis of data from 170,000 participants in 26 randomised trials. Lancet. 2010;376(9753):1670-1681.
3. Sabatine MS, Giugliano RP, Keech AC, et al. Evolocumab and Clinical Outcomes in Patients with Cardiovascular Disease. N Engl J Med. 2017;376(18):1713-1722.
注射剂
美国安进
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
主要用于防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心绞痛、急性心肌梗死等
爱尔兰阿玛琳公司
用于患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件
美国施贵宝
主要用于心血管事件预防、原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常等
法国赛诺菲
可降低高敏C反应蛋白,是预防动脉粥样硬化的抗炎心血管疾病疗法
奥地利AGEPHA Pharma(安瞧)
PCSK9抑制剂,治疗高胆固醇血症,降低LDL胆固醇水平
法国赛诺菲
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
美国安进
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