高级医学编辑,药理学硕士
摘要:英克西兰以全新的工作机制来降低LDL-C水平,主要通过抑制肝脏中一种称为肝脏特异性脂质酶-1(PCSK9)的酶的活性来实现。PCSK9酶的作用是降低血液中LDL受体的表达,从而增加血液中LDL-C的浓度。然而,英克西兰能有效地降低血中LDL-C的水平,通过抑制PCSK9酶的功能,使得更多LDL受体得以保留,这样就能促进LDL-C的清除。
英克西兰以全新的工作机制来降低LDL-C水平,主要通过抑制肝脏中一种称为肝脏特异性脂质酶-1(PCSK9)的酶的活性来实现。PCSK9酶的作用是降低血液中LDL受体的表达,从而增加血液中LDL-C的浓度。然而,英克西兰能有效地降低血中LDL-C的水平,通过抑制PCSK9酶的功能,使得更多LDL受体得以保留,这样就能促进LDL-C的清除。
英克西兰的使用方式非常简单,每隔6个月通过皮下注射一次。药物可以在医生的指导下自我注射,这使得治疗便捷且易于执行。其具有较长的半衰期,可以提供长期的治疗效果,从而减轻患者和医生的治疗负担。
英克西兰在临床试验中表现出良好的疗效和安全性。在一项针对丧失了至少一种去表达功能的PCSK9突变体携带者的研究中,英克西兰与安慰剂相比,将血中LDL-C的浓度降低了约50%。此外,在另一项针对高胆固醇血症患者的大规模随机对照试验中,与安慰剂相比,使用英克西兰的患者LDL-C水平降低了近50%。
除了良好的疗效,英克西兰还展现了优秀的安全性,其副作用较为轻微且可控。根据临床试验的结果,英克西兰的可能副作用包括注射部位的疼痛、肌肉疼痛、胸部不适等,这些不良反应多为短暂和自限性的。
总体而言,英克西兰作为一种新型的降低LDL-C的药物,为高胆固醇血症或血脂异常患者提供了一种安全、有效的治疗选择。它通过抑制PCSK9酶的作用,能够帮助患者降低LDL-C水平,减少心血管疾病的风险。值得注意的是,在使用英克西兰之前,建议患者与医生详细讨论其适应症、不良反应以及使用方法等方面的问题,以确保更安全有效的治疗。
注射剂
瑞士诺华制药
高胆固醇血症或血脂异常,降低低密度脂蛋白胆固醇
二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
主要用于防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心绞痛、急性心肌梗死等
爱尔兰阿玛琳公司
用于患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件
美国施贵宝
主要用于心血管事件预防、原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常等
法国赛诺菲
可降低高敏C反应蛋白,是预防动脉粥样硬化的抗炎心血管疾病疗法
奥地利AGEPHA Pharma(安瞧)
PCSK9抑制剂,治疗高胆固醇血症,降低LDL胆固醇水平
法国赛诺菲
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
美国安进
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